이마티닙(imatinib)의 주요 작용 기전으로 옳은 것은? | 마이메르시 MyMerci
항종양약의 합성
문제

이마티닙(imatinib)의 주요 작용 기전으로 옳은 것은?

해설
이마티닙은 BCR-ABL, c-KIT, PDGFR 등의 티로신 키나아제에서 ATP가 결합하는 부위에 경쟁적으로 결합하여 기질 단백질의 인산화를 억제함으로써 항종양 효과를 나타낸다. 세포외 도메인 결합은 항체 의약품(예: 트라스투주맙)의 기전이다.

심화 해설

항암제 약리기전 해설 이마티닙(imatinib)은 만성 골수성 백혈병(CML) 치료의 1차 표적치료제로, BCR-ABL 융합 단백질의 티로신 키나아제 활성을 선택적으로 억제합니다. 구체적으로는 ATP 결합 부위(kinase domain)에 경쟁적으로 결합하여 기질의 인산화를 차단함으로써 세포 증식 신호를 중단시킵니다. EGFR 세포외 도메인 차단(보기1)은 트라스투주맙(trastuzumab)이나 세툭시맙(cetuximab) 같은 단일클론항체의 작용입니다. mTOR 억제(보기2)는 에베로리무스(everolimus), 토포이소머라아제 II 억제(보기3)는 에토포시드(etoposide), 프로테아좀 억제(보기4)는 보르테조밉(bortezomib)의 기전입니다.

임상 시나리오

임상 실무 가이드 이마티닙 복용 시 약사는 CYP3A4 기질임을 주의해야 합니다. 그레이프후르츠 주스는 CYP3A4를 억제하여 이마티닙 혈중 농도를 상승시키므로 복약지도 시 섭취를 제한하도록 안내합니다. 또한 간기능 이상, 체액 저류(특히 눈가 부종)가 흔한 부작용이므로 정기적 모니터링이 필요합니다.

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