라파티닙(lapatinib)이 게피티닙(gefitinib)과 구별되는 주요 약리학적 특성으로 옳은 것은? | 마이메르시 MyMerci
항종양약의 합성
문제

라파티닙(lapatinib)이 게피티닙(gefitinib)과 구별되는 주요 약리학적 특성으로 옳은 것은?

해설
라파티닙은 EGFR(HER1)과 HER2를 모두 가역적으로 억제하는 이중 티로신 키나아제 억제제이다. 반면 게피티닙은 EGFR만을 선택적으로 억제한다. 아파티닙(afatinib)은 EGFR과 HER2를 비가역적으로 억제하는 점에서 라파티닙과 구별된다.

심화 해설

약물학 표적항암제 해설 이 문제는 표적항암제 중 티로신 키나아제 억제제(TKI) 계열 약물들의 작용기전 차이를 묻는 전형적인 국가고시 빈출 문제입니다.
라파티닙(lapatinib)은 EGFR(HER1)과 HER2 두 수용체의 세포내 티로신 키나아제 도메인에 가역적으로 결합하여 신호전달을 차단하는 이중 TKI입니다.
반면 게피티닙(gefitinib)은 EGFR 단독을 선택적으로 억제하는 1세대 TKI로, 역시 가역적 결합을 합니다.
혼동하기 쉬운 약물로 아파티닙(afatinib)과 오시머티닙(osimertinib)이 있는데, 이들은 각각 EGFR/HER2 및 EGFR(T790M)에 비가역적(공유결합)으로 결합하는 2세대 및 3세대 TKI입니다.
따라서 선택지 3만이 라파티닙의 핵심 약리학적 특성을 정확하게 기술하고 있습니다.

임상 시나리오

임상 실무 가이드 HER2 양성 유방암 치료에서 라파티닙은 카페시타빈(capecitabine) 또는 레트로졸(letrozole)과 병용하여 사용됩니다.
게피티닙은 EGFR 돌연변이 양성 비소세포폐암(NSCLC) 1차 치료에 사용되며, 두 약물 모두 심장독성(좌심실 박출률 감소) 및 간독성에 대한 모니터링이 필요합니다.
약사는 처방 감사 시 두 약물의 적응증 차이를 반드시 확인하고, 특히 라파티닙은 강력한 CYP3A4 억제제/유도제와의 병용을 주의해야 합니다.

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