다음 중 크리조티닙(crizotinib)의 합성 및 구조적 특성에 대한 설명으로 옳은 것은? | 마이메르시 MyMerci
항종양약의 합성
문제
다음 중 크리조티닙(crizotinib)의 합성 및 구조적 특성에 대한 설명으로 옳은 것은?
크리조티닙의 주요 특성은 다음과 같음: • 비소세포폐암에서 ALK 재배열 양성 환자에 사용되는 1세대 ALK 억제제임 • 키랄 중심이 존재하며 R-거울상이성질체가 활성형임 • ALK 외에 MET, ROS1 키나아제도 억제하는 다중 표적 억제제임
1피롤로피리미딘 골격에 키랄 중심을 가지며, S-거울상이성질체가 JAK1·JAK2·TYK2를 억제하는 다중 표적 억제제이다.
2피리도[2,3-d]피리미딘 골격에 키랄 중심을 가지며, R-거울상이성질체가 ALK·MET·ROS1을 억제하는 다중 표적 억제제이다.✓ 정답
3벤조티아졸 골격에 키랄 중심을 가지며, R-거울상이성질체가 CDK4·CDK6·RB를 억제하는 다중 표적 억제제이다.
4퀴나졸린 골격에 키랄 중심을 가지며, S-거울상이성질체가 ALK·VEGFR·EGFR을 억제하는 다중 표적 억제제이다.
5인다졸 골격에 키랄 중심을 가지며, R-거울상이성질체가 BRAF·MEK·ERK를 억제하는 다중 표적 억제제이다.
해설
크리조티닙은 피리도[2,3-d]피리미딘 유도체 골격을 기반으로 하며, 분자 내 키랄 중심이 존재하고 R-거울상이성질체가 약리 활성형이다. ALK 재배열 비소세포폐암의 1차 치료제로 승인되었으며, ALK 외에도 MET과 ROS1 티로신 키나아제를 동시에 억제하는 다중 표적 억제제(multi-kinase inhibitor)이다. 나머지 선택지의 골격 및 표적 조합은 크리조티닙과 일치하지 않는다.
심화 해설
핵심 해설
크리조티닙(crizotinib)은 1세대 ALK(anaplastic lymphoma kinase) 억제제로, 분자 구조는 피리도[2,3-d]피리미딘 골격을 기본으로 합니다. 이 골격에 키랄 중심이 존재하며, 약리 활성은 R-거울상이성질체가 담당합니다. 크리조티닙은 ALK 외에도 MET(간세포성장인자 수용체)와 ROS1 키나아제를 동시에 억제하는 다중 표적 티로신 키나아제 억제제(multi-target TKI)입니다. 따라서 보기 2가 구조적 특성과 표적 프로파일을 정확히 설명합니다. 다른 보기들은 골격(벤조티아졸, 퀴나졸린 등)이나 표적(CDK, VEGFR, BRAF 등)이 크리조티닙과 전혀 일치하지 않습니다.
임상 시나리오
임상 실무 가이드
크리조티닙은 비소세포폐암(NSCLC)에서 ALK 또는 ROS1 유전자 재배열이 확인된 환자에게 1차 치료제로 사용됩니다. 주요 부작용으로 시각 장애(광시증), 간기능 이상, 심장 독성(QT 간격 연장) 등이 있으므로, 치료 중 정기적인 심전도 및 간기능 검사가 필수입니다. 또한 CYP3A4에 의해 대사되므로, 강력한 CYP3A4 유도제(리팜핀 등) 또는 억제제(케토코나졸 등)와의 병용 시 용량 조절이 필요합니다.
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