질소 머스터드(nitrogen mustard) 계열 알킬화제인 사이클로포스파미드(cyclophosphamide)에 대한 설명으로 옳은 것은?
1단일 기능성 알킬화제로 DNA 단일가닥에만 결합한다
2체내에서 대사 활성화 없이 직접 알킬화 작용을 나타낸다
3간에서 CYP2B6에 의해 대사되어 포스포라미드 머스터드가 활성형으로 작용한다✓ 정답
4신장에서 직접 활성화되어 출혈성 방광염을 예방하는 효과가 있다
5아크롤레인(acrolein) 생성을 억제하기 위해 메스나(mesna)와 병용이 금기이다
해설
사이클로포스파미드는 프로드럭(prodrug)으로, 간에서 CYP2B6(일부 CYP2C9)에 의해 4-hydroxycyclophosphamide로 산화된 후 자발적으로 포스포라미드 머스터드(활성형)와 아크롤레인으로 분해된다. 아크롤레인은 출혈성 방광염을 유발하며, 이를 예방하기 위해 메스나를 병용한다.
핵심 해설
사이클로포스파미드는 대표적인 프로드럭(prodrug) 계열 알킬화제로, 간 대사 후 활성화됩니다. 선택지 3번이 정확하며, 나머지 선택지는 활성화 과정이나 부작용 관리에 대한 오해를 포함하고 있습니다. 출혈성 방광염을 예방하기 위해 메스나(mesna)를 병용하는 것은 항암 치료에서 중요한 실무 포인트입니다.
사이클로포스파미드를 투여받는 환자에서 충분한 수분 섭취와 함께 메스나(mesna)를 병용하여 아크롤레인(acrolein)에 의한 출혈성 방광염을 예방해야 합니다. 간 대사 의존성이 높으므로 CYP2B6 저해제(예: 티오테파) 병용 시 주의가 필요합니다.