다음 중 사이클로포스파마이드(cyclophosphamide) 투여 시 출혈성 방광염을 예방하기 위해 함께 투… | 마이메르시 MyMerci
항종양약의 합성
문제

다음 중 사이클로포스파마이드(cyclophosphamide) 투여 시 출혈성 방광염을 예방하기 위해 함께 투여하는 약물과 그 기전으로 옳은 것은?

사이클로포스파마이드의 대사 과정에서 acrolein이 생성되어 방광 점막을 자극하는 것이 출혈성 방광염의 원인으로 알려져 있음.
환자에게 고용량 사이클로포스파마이드 투여 예정임.
해설
메스나(2-mercaptoethane sulfonate sodium)는 설프히드릴(-SH)기를 통해 방광 내에서 acrolein과 직접 결합하여 비독성 복합체를 형성함으로써 출혈성 방광염을 예방한다. 메스나는 신장에서 산화형으로 혈중에 존재하다가 방광 내에서 환원되어 활성 설프히드릴기를 발휘한다.

심화 해설

출혈성 방광염 예방 전략 해설 사이클로포스파마이드(cyclophosphamide)는 전구약물(prodrug)로서 간에서 CYP450에 의해 4-hydroxycyclophosphamide로 대사되고, 이어서 aldophosphamide로 전환된 후 phosphoramide mustard와 acrolein으로 분해됨. acrolein은 강력한 알킬화제로서 방광 상피세포를 직접 손상시켜 출혈성 방광염을 유발함. 메스나(mesna)는 이 acrolein과의 결합을 통해 예방 효과를 나타내며, 혈중에서는 산화형(dimesna)으로 존재하다가 신장에서 재흡수되어 방광 내에서 다시 환원형으로 전환되어 활성을 띰. 푸로세마이드는 단순 이뇨제로 acrolein 농도를 희석시킬 수 있으나 직접적인 화학적 불활성화 기전이 아니며, 알로퓨리놀은 사이클로포스파마이드 대사와 무관함. 오메프라졸은 위산분비억제제, 아세틸시스테인은 점액용해제이지만 acrolein을 산화 분해하는 기전은 없음.

임상 시나리오

임상 실무 가이드: 메스나 투여 시 수분섭취와 충분한 이뇨 유지가 중요하며, 출혈성 방광염 예방을 위해 메스나 단독 또는 수액과 병행 투여함. 환자의 소변 색이 붉게 변하거나 혈뇨가 의심될 경우 즉시 의료진에게 보고해야 함.

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