다음 중 퀴놀론계 항균제의 구조-활성관계(SAR)에 관한 설명으로 옳지 않은 것은? | 마이메르시 MyMerci
항미생물약의 합성
문제
다음 중 퀴놀론계 항균제의 구조-활성관계(SAR)에 관한 설명으로 옳지 않은 것은?
17번 위치에 피페라지닐기를 도입하면 그람 음성균에 대한 활성이 향상된다.
26번 위치에 플루오로기를 도입하면 세포 내 침투성이 향상되고 항균 활성이 증가한다.
33번 위치 카르복실기를 에스터로 치환하면 항균 활성이 증가한다.✓ 정답
48번 위치에 플루오로기를 도입하면 경구 흡수율이 향상된다.
5N-1 위치 치환기의 종류에 따라 항균 스펙트럼과 약동학적 특성이 달라진다.
해설
3번 위치의 카르복실기(-COOH)는 DNA gyrase와의 킬레이트 결합에 필수적인 약효단이다. 이를 에스터로 치환하면 킬레이트 형성 능력이 소실되어 항균 활성이 현저히 감소하거나 소실된다. 나머지 설명은 모두 옳다. 6번 플루오로기는 침투성 향상, 7번 피페라지닐기는 그람 음성균 활성 향상, 8번 플루오로기는 흡수율 향상에 기여한다.
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