α–아드레날린 수용체 차단제는 전립샘 및 방광경부의 평활근을 이완시켜 배뇨 증상을 완화하는 약물이다. 이 약물은 말초 혈관 확장을 유발하여 기립저혈압을 일으킬 수 있으므로, 침상에서 일어날 때는 천천히 자세를 변경하도록 교육해야 한다. 이 약물은 전립샘 크기를 감소시키는 약물이 아니며, 주된 작용은 요도 저항 감소에 있다. 전립샘 크기를 감소시키는 작용을 하는 약물은 5–알파 환원효소억제제(Finasteride 등)이다.
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