항암제 투여 후 나타나는 구역·구토는 단순한 위장 증상이 아니라, 항암제가 장점막의 크롬친화세포를 자극해 세로토닌(serotonin)을 대량 분비시키고 이 세로토닌이 구심성 미주신경의
5-HT3 수용체에 결합하면서 연수의 구토중추와 화학수용체방아쇠영역(chemoreceptor trigger zone, CTZ)을 활성화하는 신경 반사입니다. 따라서 항암제 유발 구역·구토(chemotherapy-induced nausea and vomiting, CINV)를 예방하려면 이 경로의 시작점인 5-HT3 수용체를 차단하는 것이 가장 직접적인 전략이 됩니다.
Granisetron은 5-HT3 수용체에 선택적으로 결합해 세로토닌이 수용체를 활성화하지 못하도록 막는 세로토닌길항제입니다. 항암제 투여 전 1시간 이내에 복용하거나 정맥 투여하면, 항암제에 의해 분비될 세로토닌이 미주신경 말단의 수용체에 작용하기 전에 수용체를 선점하게 되어 구토 반사의 시작을 억제합니다. CPIC 가이드라인에서도 ondansetron, granisetron, palonosetron 등을 5-HT3 수용체길항제로 분류하고 있으며, 이들 약물이 항암제·방사선·수술 후 구역·구토의 예방에 사용된다고 명시하고 있습니다
[1].
보기 약물들을 작용 기전에 따라 구분하면 다음과 같습니다.
| 약물 | 작용 기전 | 주요 적응증 |
|---|
| Granisetron | 5-HT3 수용체길항제 | 항암제 투여 전 예방적 진토제 |
| Lorazepam | 벤조디아제핀계, GABA 작용 강화 | 예기성 구역·구토, 불안 완화 |
| Domperidone | 도파민 D2 수용체길항제 | 구역·구토, 위운동 촉진 |
| Metoclopramide | 도파민 D2 수용체길항제, 5-HT3 길항(고용량) | 구역·구토, 위배출 촉진 |
| Phenothiazines | 도파민 D2 수용체길항제(항정신병약물) | 구역·구토 보조 요법 |
혼동 주의! Metoclopramide는 고용량에서 5-HT3 수용체 길항 작용도 일부 나타나지만, 임상에서 주로 활용되는 기전은 도파민 D2 수용체 길항과 위장관 운동 촉진입니다. 문제에서 묻는 것은 ‘세로토닌길항제’이므로, 5-HT3 수용체에 선택적으로 작용하는 granisetron이 정답입니다.
CINV 예방의 효과를 높이기 위해 5-HT3 수용체길항제 단독보다는 코르티코스테로이드(dexamethasone)를 병용하거나, 구토 유발 위험이 높은 항암제(highly emetogenic chemotherapy, HEC)에서는 neurokinin-1(NK1) 수용체길항제까지 추가하는 병용 요법이 더 효과적이라는 근거가 있습니다
[2][4]. 성인 암환자의 약
70~80%가 CINV를 경험하며, CINV는 삶의 질 저하뿐 아니라 항암제 순응도 감소로 이어질 수 있어 예방적 접근이 중요합니다
[4].
5-HT3 수용체길항제는 항암제 투여 전에 예방적으로 투여해야 효과가 크며, 구토가 이미 시작된 후에는 효과가 감소합니다. 이는 수용체를 미리 차단해 세로토닌의 작용을 원천적으로 막는 예방 원리 때문입니다. 따라서 투여 시점을 ‘항암제 투여 전 1시간 이내’로 명시한 것은 임상에서 반드시 지켜야 할 핵심 간호 포인트입니다.
핵심! 항암제 유발 구역·구토 예방의 1차 약물은 5-HT3 수용체길항제이며, granisetron은 이 계열에 속하는 대표 약물입니다. CYP2D6 유전자형에 따라 ondansetron이나 tropisetron의 대사와 효과가 달라질 수 있다는 CPIC 가이드라인의 내용은
[1], 약물 선택 시 개인차를 고려해야 하는 근거가 됩니다.
참고 문헌 (논문 출처)
- [1]
Clinical Pharmacogenetics Implementation Consortium (CPIC) Guideline for CYP2D6 Genotype and Use of 5-HT<sub>3</sub> Receptor Antagonists: 2026 Update.가이드라인Moore C, Bourque MS, Halman A, Agúndez JAG, Prows CA, Hikino K, Schwab M, Oxencis CJ, Chauhan D, Diekstra MHM, Long SE, Bell GC, Gaedigk A, Whirl-Carrillo M, Klein TE, Caudle KE, Conyers R. (2026) · DOI: 10.1002/cpt.70291
- [2]
Comparative efficacy of 5-hydroxytryptamine-3 (5-HT3) receptor antagonists with or without dexamethasone for prevention of chemotherapy-induced nausea and vomiting following highly emetogenic chemotherapy (HEC): a network meta-analysis.메타분석/체계고찰Xu H, Xing J, Yang S, Rong L, Liu L, Chen X. (2026) · DOI: 10.7717/peerj.21047
- [4]
Antiemetics for adults for prevention of nausea and vomiting caused by moderately or highly emetogenic chemotherapy: a network meta-analysis.메타분석/체계고찰Piechotta V, Adams A, Haque M, Scheckel B, Kreuzberger N, Monsef I (2021) · DOI: 10.1002/14651858.CD012775.pub2