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문제

효소 저해의 유형 중 경쟁적 저해(competitive inhibition)의 특징으로 옳은 것은?

• 저해제가 기질과 동일한 활성 부위에 결합함
• Lineweaver-Burk 플롯에서 y절편은 변하지 않고 기울기와 x절편이 변함
• 기질 농도를 증가시키면 저해 효과를 극복할 수 있음
해설
경쟁적 저해는 저해제가 기질과 동일한 활성 부위에서 경쟁하여 결합하는 유형이다. 기질 농도를 증가시키면 저해 효과를 극복할 수 있으며, Km은 증가하고(겉보기 Km) Vmax는 변하지 않는다. Lineweaver-Burk 플롯에서 y절편(1/Vmax)은 같지만 기울기와 x절편이 변한다.
같은 주제 다음 문제효소의 활성부위(active site)에서 기질(substrate)과 결합할 때, 다음 중 Michaelis-Menten 방정식에서 Km 값이 의미하는 것은?

심화 해설

핵심 해설 이 문제는 효소 저해(Enzyme Inhibition)의 기본 유형 중 가장 대표적인 경쟁적 저해(Competitive Inhibition)의 핵심 특징을 묻고 있어요. 효소 동역학은 약물의 작용 기전을 이해하는 데 필수적인 생화학적 기초이므로 확실히 알아두셔야 합니다. 핵심 개념 분석 (Key Concept) 경쟁적 저해는 핵심! 저해제(Inhibitor)가 기질(Substrate)과 동일한 활성 부위(Active site)를 두고 경쟁하여 결합하는 방식이에요. 이 때문에 기질 농도를 무한히 높이면 저해제를 몰아내고 효소의 최대 반응 속도(Vmax)에 도달할 수 있어요. 정답 근거 (Answer Rationale) 정답인 ⑤번 "저해제는 기질과 경쟁하여 활성 부위에 결합하며 기질 농도 증가로 극복 가능하다"는 경쟁적 저해의 정의를 그대로 설명하고 있어요. 문제에 제시된 특징들(활성 부위 결합, 기울기와 x절편 변화, 기질 농도 증가로 극복 가능)을 모두 포괄하는 가장 완전한 진술이에요. 오답 분석 (Distractor Analysis) 혼동 주의! ①번 "저해제가 결합하면 Vmax는 변하지 않고 Km만 감소한다"는 오류예요. 경쟁적 저해에서는 겉보기 Km이 증가(apparent Km 증가)합니다. Km이 감소하는 것은 비경쟁적 저해(Noncompetitive Inhibition)의 특징 중 하나일 수 있어요.
②번 "저해제와 기질이 동시에 효소에 결합할 수 없다"는 사실상 경쟁적 저해의 결과를 설명한 것이지만, 핵심 메커니즘("동일 부위 경쟁")을 직접적으로 언급하지 않아 불완전한 설명이에요.
③번 "저해제가 활성 부위 외 다른 부위에 결합하여 효소 구조를 변화시킨다"는 비경쟁적 저해(Noncompetitive Inhibition) 또는 불경쟁적 저해(Uncompetitive Inhibition)의 특징이에요.
④번 "저해제의 농도가 증가해도 저해 효과는 일정하게 유지된다"는 틀린 설명이에요. 경쟁적 저해에서는 저해제 농도가 증가할수록 저해 효과도 강해져요. 연관 개념 정리 (Related Concepts) 경쟁적 저해의 효소 동역학 파라미터 변화를 정리하면 다음과 같아요. - Vmax: 변하지 않음 (기질 농도 무한대 시 도달 가능) - 겉보기 Km(apparent Km): 증가 (효소가 기질에 대해 덜 친화적으로 보임) - Lineweaver-Burk Plot: y절편(1/Vmax)은 동일, 기울기(Km/Vmax)는 증가, x절편(-1/Km)은 0에 가까워짐 (Km 증가)
개념 정리
저해 유형결합 부위Vmax 변화Km 변화극복 가능성대표 예시
경쟁적 저해활성 부위변화 없음증가기질 농도 ↑로 가능말론산(숙시네이트 탈수소酶 저해), 스타틴(HMG-CoA 환원酶 저해)
비경쟁적 저해활성 부위 외감소변화 없음극복 불가중금속 이온
불경쟁적 저해활성 부위 외 (기질-효소 복합체에만)감소감소극복 불가특정 약물 대사 저해

한눈에 비교! - 경쟁적 vs 비경쟁적 저해: 경쟁적은 Vmax 불변, Km 증가. 비경쟁적은 Vmax 감소, Km 불변. - 실제 약물 적용: 스타틴(Statin) 계열 약물은 HMG-CoA 환원효소의 경쟁적 저해제로, 기질인 HMG-CoA와 활성 부위를 경쟁해 결합하여 콜레스테롤 합성을 억제해요.
약리기전 포인트 많은 약물이 효소의 경쟁적 저해제로 작용해요. 이는 기질과 구조가 유사한 유사기질(Analog)인 경우가 많으며, 기질 농도에 따라 효과가 달라질 수 있어요. 따라서 치료 시 적절한 용량 유지가 중요해요.
암기 팁 "쟁하면 울기와 Km증가한다 (경기 Km 증가)". Vmax는 변하지 않으므로 "V맥스는 버티고(불변), Km만 커진다"고 연상하세요.
국시 빈출 포인트 효소 저해 유형은 그래프(Lineweaver-Burk plot, Michaelis-Menten plot)와 함께 출제되거나, 각 저해 유형의 동역학 파라미터(Vmax, Km) 변화를 단독으로 묻는 형태로 자주 나와요. 세 가지 저해 유형의 특징을 표로 비교하여 암기하는 것이 필수예요.

임상 시나리오

약국/임상 실무 가이드 임상 시나리오 (Clinical Scenario) "고지혈증 치료제인 아토르바스타틴(Atorvastatin)을 복용 중인 환자가 약국을 방문했습니다. 환자는 '이 약을 먹으면 왜 간수치 검사를 정기적으로 해야 하나요?'라고 질문합니다. 약사는 어떻게 설명해야 할까요?" 복약지도 및 중재 전략 (Counseling & Intervention) 아토르바스타틴은 HMG-CoA 환원효소의 경쟁적 저해제예요. 이 효소는 간에서 콜레스테롤 합성의 핵심 단계를 촉매합니다. 핵심! 경쟁적 저해의 원리를 설명하면 이해를 돕기 좋아요: "이 약은 간에서 콜레스테롤을 만드는 공장의 핵심 열쇠구멍(활성 부위)을, 원래 들어가야 할 부품(기질)과 비슷하게 생긴 가짜 부품(약물)이 먼저 막아서 공장 가동을 늦추는 원리예요." 정기적인 간기능 검사는 스타틴 유도성 근병증(Statin-induced myopathy) 및 간독성의 초기 징후를 감시하기 위함입니다. 특히 다른 약물(예: CYP450 3A4 저해제)과 병용 시 약물상호작용으로 인해 혈중 약물 농도가 급격히 상승할 위험이 있으므로 더욱 주의가 필요해요.
복약지도 프로토콜 - 복용 시간: 대부분의 스타틴은 저녁 복용이 효과적(체내 콜레스테롤 합성이 밤에 활발). - 주의사항: 자몽주스(Grapefruit juice)와의 병용 금지 (CYP3A4 효소 저해로 인한 약물 농도 상승 위험). - 모니터링: 근육통, 피로감, 갈색 소변 등의 근병증 증상 유무 확인 및 정기적인 간기능 검사(ALT, AST)와 근육 효소(CK) 검사 권고.
선배 약사의 한마디 "효소 저해의 개념은 단순한 생화학 이론을 넘어, 실제 약물이 체내에서 어떻게 작용하고 부작용이 왜 발생하는지를 이해하는 토대가 돼요. '이 약이 어떤 효소를, 어떻게 저해하는지'를 알면, 환자의 증상 변화나 검사 수치 변동에 대한 과학적인 설명과 대응이 가능해집니다. 기초가 튼튼해야 임상이 보여요!"

핵심 개념

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