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基礎醫學(包括解剖學、生理學、病理學、藥理學、微生物學與免疫學)
題目

有關影響內分泌藥物的敘述,下列何者錯誤?

解析
Spironolactone是醛固酮受體拮抗劑,非糖皮質素受體,藉此抑制腎臟鈉再吸收。
相同主題的下一題心肌的肌內質網主要受何者刺激而釋放鈣離子?

深入解析

臨床藥理機轉與內分泌疾病應用

本題旨在測驗內分泌藥物之藥理機轉與臨床應用的正確配對。針對各選項的藥理作用進行深度剖析如下:

選項 (1) 解析:metyrapone 與庫欣氏症候群
此敘述正確。Metyrapone 是一種腎上腺皮質類固醇合成抑制劑。其主要藥理機轉為抑制 11-β-羥化酶(11-β-hydroxylase),此酵素負責將 11-去氧皮質醇(11-deoxycortisol) 轉化為皮質醇(cortisol)。藉由阻斷此步驟,可有效降低體內皮質醇的生成,因此臨床上可用於治療因皮質醇過多引起的庫欣氏症候群(Cushing syndrome),特別是在術前準備或無法進行手術的案例中。

選項 (2) 解析:aminoglutethimide 與性激素
此敘述正確。Aminoglutethimide 的作用機轉較為廣泛。它主要抑制 膽固醇側鏈裂解酶(cholesterol side-chain cleavage enzyme, CYP11A1),此酵素是將膽固醇轉換為 pregnenolone 的關鍵步驟,而 pregnenolone 是所有類固醇激素(包括糖皮質素、礦物皮質素及性激素)的前驅物。此外,它也會抑制 芳香環轉化酶(aromatase)。藉由阻斷上游原料的生成與轉化,確實能降低雄性素(androgens)動情素(estrogens)的生成,過去曾用於治療轉移性乳癌或庫欣氏症候群。

選項 (3) 解析:mifepristone 的受體拮抗作用
此敘述正確。Mifepristone(RU-486) 是一種合成的類固醇化合物,具有多重的受體拮抗作用。在較高劑量下,它可作為 糖皮質素受體(glucocorticoid receptor) 的強效拮抗劑,因此被核准用於治療續發於庫欣氏症候群的高血糖。在較低劑量下,它則作為 黃體素受體(progesterone receptor) 的拮抗劑,藉由阻斷維持子宮內膜所需的黃體素作用,達到終止早期妊娠的目的。選項中提及的雙重拮抗機制描述完全符合其藥理特性。

選項 (4) 解析:spironolactone 的錯誤機轉
此敘述錯誤,為本題正確答案。Spironolactone 是一種保鉀型利尿劑,其藥理機轉並非競爭 糖皮質素受體(glucocorticoid receptor),而是作為 醛固酮(aldosterone) 的競爭性拮抗劑。醛固酮是一種礦物皮質素,作用於遠曲小管和集尿管上的礦物皮質素受體(mineralocorticoid receptor)。Spironolactone 與此受體結合,抑制醛固酮促進的鈉離子再吸收與鉀離子分泌,從而導致鈉離子與水分排出增加,並保留鉀離子。雖然 spironolactone 因其結構類似類固醇而具有微弱的抗雄性素副作用(例如與雄性素受體結合),但其主要利尿機轉與糖皮質素受體無關。因此,將 spironolactone 的作用標的誤植為糖皮質素受體,是臨床藥理學上常見的混淆點。

臨床情境

內分泌藥物機轉鑑別要點

Spironolactone 臨床應用與常見混淆

臨床情境:一位肝硬化合併腹水病人,使用 spironolactone 治療後水腫改善,但出現男性女乳症。護理師需向病人解釋藥物作用與副作用機轉。

藥理機轉核心

Spironolactone 是醛固酮受體拮抗劑,非糖皮質素受體。它作用於腎臟集尿管的礦物皮質素受體,阻斷醛固酮所媒介的鈉再吸收與鉀分泌,達到利尿與保鉀效果。

正確機轉

拮抗醛固酮(礦物皮質素)受體 → 抑制鈉再吸收、保留鉀離子。

錯誤機轉(本題陷阱)

競爭糖皮質素受體 → 此為 mifepristone 高劑量時的作用,非 spironolactone。

副作用解釋:Spironolactone 結構類似類固醇,會產生微弱的抗雄性素作用(與雄性素受體結合),導致男性女乳症、性慾減退等。此副作用與其利尿機轉無關,但為臨床衛教重點。

護理實務提醒

  • 給藥前評估血鉀與腎功能,避免與其他保鉀藥物或鉀補充劑併用。
  • 監測電解質,尤其注意高血鉀症狀:肌肉無力、心悸、感覺異常。
  • 告知病人可能出現乳房脹痛或男性女乳症,此為可逆性副作用,停藥後多能恢復。
  • 與食物併服可增加生體可用率並減少腸胃不適。

重要概念

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