코르티솔(cortisol)을 모체로 각종 합성 글루코코르티코이드가 개발되었음.
구조 변형을 통해 항염증 효능 증가 및 무기질코르티코이드 부작용 감소를 목표로 함.
대표 약물로 프레드니솔론(prednisolone), 덱사메타손(dexamethasone) 등이 있음.
C11β 위치의 하이드록시기(-OH)는 글루코코르티코이드 수용체 결합에 필수적이다. 이를 케톤기(=O)로 산화하면 활성이 오히려 감소하거나 소실된다. 코르티손(cortisone)은 C11에 케톤기를 가져 간에서 11β-HSD1에 의해 코르티솔로 환원되어야 활성을 나타낸다. 나머지 선택지는 모두 글루코코르티코이드 활성 증가에 기여하는 구조 변형이다.
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