ペニシリンGベンザチン（ビシリンL-A）は、第一期、第二期、早期潜伏梅毒（単回240万単位）、後期潜伏または期間不明梅毒（240万単位を週1回×3回）、リウマチ熱二次予防（120万単位を3～4週ごと）に使用される持続性デポー筋注製剤である。安全上の重要な注意点：（1）筋注のみ — 懸濁液の微結晶による心肺停止や死亡が報告されているため、静脈内投与は禁忌。（2）成人では、21～23ゲージ、1.5～2インチの針を用い、漏れと疼痛を軽減するZトラック法で腹殿筋（推奨）または背殿筋に深部筋注する。（3）高用量の場合は2か所に分割して注射し、シリンジを室温に戻し、よく振り混ぜ、添付の溶解液を使用する。（4）注射後は少なくとも30分間、アナフィラキシーの観察を行い、エピネフリン、酸素、蘇生装置を準備しておく。（5）真のペニシリンアナフィラキシーではペニシリンGベンザチンは禁忌であり、代替薬または脱感作が必要なため、アレルギー歴を詳細に記録する（例：妊娠中の梅毒では、胎児への適切な治療はペニシリンのみであるため脱感作が必要）。（6）梅毒治療はヤーリッシュ・ヘルクスハイマー反応（24時間以内の発熱、悪寒、筋肉痛）を引き起こすことがあるため、患者を安心させ支持療法を行う。静脈内急速注入、皮下注射、注射後すぐに帰宅させることはいずれも安全でない。