# 有關影響內分泌藥物的敘述，下列何者錯誤？

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> url: https://mymerci.kr/pages/nclex_q.php?qn_id=449477  
> language: zh-TW  
> subject: 基礎醫學（包括解剖學、生理學、病理學、藥理學、微生物學與免疫學）

## 題目

有關影響內分泌藥物的敘述，下列何者錯誤？

## 選項

1. metyrapone 可用於治療庫欣氏症候群（Cushing syndrome）
2. aminoglutethimide 可降低雄性素（androgens）和動情素（estrogens）的生成
3. mifepristone 可作為 glucocorticoid 受體的拮抗劑，也可作為黃體素（progestins）受體的拮抗劑
4. spironolactone 可競爭 glucocorticoid 受體，進而減少腎對鈉的再吸收 **✔ 正確答案**

**正確答案: 4**

## 解析

Spironolactone是醛固酮受體拮抗劑，非糖皮質素受體，藉此抑制腎臟鈉再吸收。

## 深入解析

臨床藥理機轉與內分泌疾病應用

本題旨在測驗內分泌藥物之藥理機轉與臨床應用的正確配對。針對各選項的藥理作用進行深度剖析如下：

選項 (1) 解析：metyrapone 與庫欣氏症候群

此敘述正確。Metyrapone 是一種腎上腺皮質類固醇合成抑制劑。其主要藥理機轉為抑制 11-β-羥化酶（11-β-hydroxylase），此酵素負責將 11-去氧皮質醇（11-deoxycortisol） 轉化為皮質醇（cortisol）。藉由阻斷此步驟，可有效降低體內皮質醇的生成，因此臨床上可用於治療因皮質醇過多引起的庫欣氏症候群（Cushing syndrome），特別是在術前準備或無法進行手術的案例中。

選項 (2) 解析：aminoglutethimide 與性激素

此敘述正確。Aminoglutethimide 的作用機轉較為廣泛。它主要抑制 膽固醇側鏈裂解酶（cholesterol side-chain cleavage enzyme, CYP11A1），此酵素是將膽固醇轉換為 pregnenolone 的關鍵步驟，而 pregnenolone 是所有類固醇激素（包括糖皮質素、礦物皮質素及性激素）的前驅物。此外，它也會抑制 芳香環轉化酶（aromatase）。藉由阻斷上游原料的生成與轉化，確實能降低雄性素（androgens）和動情素（estrogens）的生成，過去曾用於治療轉移性乳癌或庫欣氏症候群。

選項 (3) 解析：mifepristone 的受體拮抗作用

此敘述正確。Mifepristone（RU-486） 是一種合成的類固醇化合物，具有多重的受體拮抗作用。在較高劑量下，它可作為 糖皮質素受體（glucocorticoid receptor） 的強效拮抗劑，因此被核准用於治療續發於庫欣氏症候群的高血糖。在較低劑量下，它則作為 黃體素受體（progesterone receptor） 的拮抗劑，藉由阻斷維持子宮內膜所需的黃體素作用，達到終止早期妊娠的目的。選項中提及的雙重拮抗機制描述完全符合其藥理特性。

選項 (4) 解析：spironolactone 的錯誤機轉

此敘述錯誤，為本題正確答案。Spironolactone 是一種保鉀型利尿劑，其藥理機轉並非競爭 糖皮質素受體（glucocorticoid receptor），而是作為 醛固酮（aldosterone） 的競爭性拮抗劑。醛固酮是一種礦物皮質素，作用於遠曲小管和集尿管上的礦物皮質素受體（mineralocorticoid receptor）。Spironolactone 與此受體結合，抑制醛固酮促進的鈉離子再吸收與鉀離子分泌，從而導致鈉離子與水分排出增加，並保留鉀離子。雖然 spironolactone 因其結構類似類固醇而具有微弱的抗雄性素副作用（例如與雄性素受體結合），但其主要利尿機轉與糖皮質素受體無關。因此，將 spironolactone 的作用標的誤植為糖皮質素受體，是臨床藥理學上常見的混淆點。

## 臨床情境

** 內分泌藥物機轉鑑別要點

Spironolactone 臨床應用與常見混淆

**臨床情境：**一位肝硬化合併腹水病人，使用 spironolactone 治療後水腫改善，但出現男性女乳症。護理師需向病人解釋藥物作用與副作用機轉。

藥理機轉核心

Spironolactone 是**醛固酮受體拮抗劑**，非糖皮質素受體。它作用於腎臟集尿管的礦物皮質素受體，阻斷醛固酮所媒介的鈉再吸收與鉀分泌，達到利尿與保鉀效果。

正確機轉

拮抗醛固酮（礦物皮質素）受體 → 抑制鈉再吸收、保留鉀離子。

錯誤機轉（本題陷阱）

競爭糖皮質素受體 → 此為 mifepristone 高劑量時的作用，非 spironolactone。

**副作用解釋：**Spironolactone 結構類似類固醇，會產生微弱的抗雄性素作用（與雄性素受體結合），導致男性女乳症、性慾減退等。此副作用與其利尿機轉無關，但為臨床衛教重點。

護理實務提醒

- 給藥前評估血鉀與腎功能，避免與其他保鉀藥物或鉀補充劑併用。

- 監測電解質，尤其注意高血鉀症狀：肌肉無力、心悸、感覺異常。

- 告知病人可能出現乳房脹痛或男性女乳症，此為可逆性副作用，停藥後多能恢復。

- 與食物併服可增加生體可用率並減少腸胃不適。

## 重要概念

- **Metyrapone** — 抑制11-β-羥化酶，阻斷皮質醇合成，用於治療庫欣氏症候群。
- **Aminoglutethimide** — 抑制膽固醇側鏈裂解酶與芳香環轉化酶，減少所有類固醇激素及性激素生成。
- **Mifepristone** — RU-486，高劑量拮抗糖皮質素受體，低劑量拮抗黃體素受體，用於終止妊娠與治療庫欣氏症。
- **Spironolactone** — 保鉀利尿劑，競爭性拮抗醛固酮於礦物皮質素受體，抑制鈉再吸收與鉀分泌。
- **醛固酮** — 礦物皮質素，作用於腎臟遠曲小管與集尿管，促進鈉再吸收與鉀排出。

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