# 下列何種抗組織胺（antihistamines）較不易有昏睡之副作用？

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> language: zh-TW  
> subject: 基礎醫學（包括解剖學、生理學、病理學、藥理學、微生物學與免疫學）

## 題目

下列何種抗組織胺（antihistamines）較不易有昏睡之副作用？

## 選項

1. loratadine **✔ 正確答案**
2. bromopheniramine
3. diphenhydramine
4. clemastine

**正確答案: 1**

## 解析

Loratadine為第二代抗組織胺，不易穿透血腦障壁，因此較無昏睡副作用。

## 深入解析

抗組織胺與鎮靜副作用之藥理機轉

抗組織胺藥物依其發展世代與化學結構，對中樞神經系統的影響有顯著差異。此差異的核心在於藥物穿透血腦障壁（Blood-Brain Barrier, BBB）的能力，以及對中樞H1受體的選擇性結合程度。

第一代與第二代抗組織胺之比較

第一代抗組織胺（First-Generation Antihistamines, FGAs）為脂溶性高的小分子，極易穿透血腦障壁進入中樞神經系統，並與腦內的H1受體結合。由於腦內組織胺（histamine）是維持清醒狀態的關鍵神經傳導物質，當H1受體被藥物阻斷後，便會產生顯著的鎮靜、嗜睡、認知功能下降等中樞副作用。第一代藥物對H1受體的選擇性較低，亦可能作用於膽鹼性（cholinergic）或腎上腺素性（adrenergic）受體，導致更多不良反應 [2]。

第二代抗組織胺（Second-Generation Antihistamines, SGAs）則被設計為P-醣蛋白（P-glycoprotein）的受質，此蛋白位於血腦障壁上，能主動將藥物從腦內向外排出，因此第二代藥物在中樞神經系統的濃度極低。此外，第二代藥物對周邊H1受體具有高度選擇性，大幅降低了中樞鎮靜的風險 [1, 2]。

各選項藥理分類與副作用分析

針對本題四個選項，其分類與鎮靜副作用潛力如下：

*   Loratadine（樂雷塔定）： 屬於第二代抗組織胺。因其穿透血腦障壁的能力極差，對中樞H1受體的親和力低，故鎮靜、嗜睡等副作用發生率極低，是臨床上不易引起昏睡的選擇之一 [1, 2, 3]。

*   Bromopheniramine（溴苯那敏）： 屬於第一代抗組織胺中的烷基胺類（alkylamine）。此類藥物脂溶性高，易進入中樞神經系統，具有明顯的鎮靜作用。

*   Diphenhydramine（二苯安明）： 屬於第一代抗組織胺中的乙醇胺類（ethanolamine）。其鎮靜作用極強，甚至常被用作非處方的助眠藥物成分，嗜睡是其最常見的副作用之一。

*   Clemastine（氯馬斯汀）： 亦屬於第一代抗組織胺，為乙醇胺類衍生物，同樣具有高度的脂溶性與中樞神經抑制作用，鎮靜副作用顯著。

臨床應用與實證觀點

在過敏性鼻炎或蕁麻疹的治療中，臨床指引與醫師處方偏好已明確傾向使用第二代抗組織胺，正是為了避免第一代藥物所導致的鎮靜、認知功能障礙及日常生活功能受損等不良反應 [2, 3]。研究顯示，第一代抗組織胺的使用與日間嗜睡、睡眠品質下降及認知失敗（cognitive failures）有顯著關聯，而第二代藥物則無此明顯影響 [1]。從藥物經濟學角度分析，即便在資源有限的環境中，第二代口服抗組織胺仍是權衡療效與安全性後的常見選擇 [4]。因此，在臨床實務中，若病人需長期服用抗組織胺且需維持正常日間清醒度，例如學生、駕駛或操作機械者，loratadine等第二代藥物會是較安全的選擇 。參考文獻（論文來源）

- [1]Impact of Antihistamines on Sleep, Cognition, and Daily Functioning: Evidence From Primary and Community Care.研究論文第一代抗組織胺可能影響睡眠與認知功能，社區照護需謹慎選用。Jaradat O, Awad A, Abu Samaan H, Al-Toom S, Alsadder T, Jaber M, Shawahna R. (2026) · DOI: 10.1177/21501319261442260

- [2]AAAAI physician survey: Current antihistamine use in the clinical setting.研究論文過敏科醫師仍偏好第二代抗組織胺，以減少嗜睡等副作用風險。Hicks AG, Wu M, Bird JA. (2026) · DOI: 10.1016/j.jacig.2026.100702

- [4]Cost-effectiveness of antihistaminics in adults' patients with allergic rhinitis.研究論文在資源有限環境，新型口服抗組織胺是治療過敏性鼻炎符合成本效益的選擇。Buendía JA, Patino DG. (2025) · DOI: 10.1186/s12962-025-00688-8

## 臨床情境

第二代抗組織胺的臨床選用策略

核心原則

對於需要長期服用抗組織胺且需維持日間清醒度的病人（如學生、駕駛、操作機械者），應優先選用不易穿透血腦障壁的第二代抗組織胺（如Loratadine、Cetirizine、Fexofenadine），以減少鎮靜、嗜睡及認知功能受損等不良反應。

藥物特性比較

特性

第一代抗組織胺

第二代抗組織胺

代表藥物

Diphenhydramine, Clemastine, Bromopheniramine

Loratadine, Cetirizine, Fexofenadine

血腦障壁穿透性

高

極低（受P-醣蛋白排出）

中樞鎮靜作用

顯著，易致嗜睡

輕微或無

抗膽鹼作用

常見（口乾、視力模糊）

少見

給藥頻率

通常每日3-4次

通常每日1-2次

病人衛教重點

- 服用第一代抗組織胺期間，應避免駕駛車輛或操作危險機械，因其可能導致突發性嗜睡及反應遲鈍。

- 第二代抗組織胺雖不易引起昏睡，但少數個案仍可能出現疲倦感，初次服用時仍建議觀察自身反應。

- 若同時飲酒或併用其他中樞神經抑制劑（如安眠藥、抗焦慮藥），鎮靜作用可能加成，需特別謹慎。

- 服藥後若出現難以忍受的副作用，切勿自行停藥或調整劑量，應返診與醫師討論更換藥物。

特殊族群考量

**老年人：**對第一代抗組織胺的鎮靜及抗膽鹼作用（如意識混亂、便秘、尿滯留）更為敏感，為潛在不當用藥，應優先選用第二代藥物。

**兒童：**第一代藥物可能影響學習與認知功能，第二代藥物為較安全的長期控制選擇。

## 重要概念

- **血腦障壁** — 中樞神經系統的屏障，由微血管內皮細胞緊密連結構成，可限制大分子或特定物質進入腦組織。
- **第一代抗組織胺** — 脂溶性高的小分子藥物，易穿透血腦障壁，阻斷中樞H1受體，導致顯著鎮靜、嗜睡副作用。
- **第二代抗組織胺** — 設計為P-醣蛋白受質，不易穿透血腦障壁，對周邊H1受體具高度選擇性，鎮靜副作用極低。
- **P-醣蛋白** — 位於血腦障壁上的轉運蛋白，能主動將藥物從腦內排出，為第二代抗組織胺不易進入中樞的原因之一。
- **H1受體** — 組織胺受體的一種，中樞的H1受體與維持清醒有關，周邊的H1受體則與過敏反應相關。

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