경구 투여된 약물이 간을 거쳐 전신 순환에 도달하기 전에 일부가 대사되는 현상은?

초회 통과 효과는 경구 투여된 약물이 장관에서 흡수된 후 간문맥을 통해 간을 거치면서 일부가 대사되어 생체이용률이 감소하는 현상이다.

약물동태학에서 매우 중요한 개념인 '초회 통과 효과(First-pass effect)'에 대해 다루고 있어요.

약물이 우리 몸에 도입되는 경로는 크게 정맥주사, 경구 투여(먹는 약), 피부 부착 등 다양해요. 그중 경구 투여는 가장 일반적인 방법이지만, 약물이 간을 거치면서 일부가 대사되어 실제 전신 순환에 도달하는 양이 줄어드는 특징이 있어요. 바로 이 현상을 '초회 통과 효과'라고 해요.

구체적으로 설명하면, 경구로 복용한 약은 위나 장에서 흡수된 후 간문맥을 통해 반드시 간을 통과하게 돼요. 간은 우리 몸의 주요 대사 기관으로, 이때 간 효소(특히 CYP450 계열)에 의해 약물의 상당 부분이 분해되거나 변형될 수 있어요. 결과적으로 최종적으로 혈류를 타고 온몸으로 퍼지는 약물의 양은 처음 복용한 양보다 적어지게 되죠. 이는 약물의 생체이용률(전체 투여량 중 전신 순환에 도달하는 비율)을 감소시키는 주요 요인이에요.

이 개념은 임상에서 약물의 용량을 결정하거나 투여 경로를 선택할 때 반드시 고려해야 할 핵심 요소예요. 초회 통과 효과가 큰 약물은 경구로 복용하면 효과가 매우 낮을 수 있어서, 설하(혀 아래) 투여나 경피 패치 등 다른 투여 방법을 고려해야 하기 때문이에요. 약물의 효과와 안전성을 정확히 예측하기 위해 꼭 이해해야 할 기초 지식이랍니다.

고혈압 치료제인 니트로글리세린은 협심증 발작을 완화하는 데 효과적인 약물이에요. 하지만 이 약은 초회 통과 효과가 매우 커서 경구로 복용하면 간에서 거의 대부분이 대사되어 혈중 농도가 매우 낮아져 효과를 거의 보지 못해요. 따라서 니트로글리세린은 일반적으로 혀 아래에 놓고 녹여서 복용하는 설하정 형태로 만들어져, 구강 점막에서 직접 흡수되어 간을 우회하여 전신 순환으로 바로 들어갈 수 있도록 설계되었어요.