藥理學|心血管與腎臟藥物
心血管與腎臟藥物是藥理學份量最大的單元:近 21 回國考中出現於 21 回,約 52 題,幾乎每回必考 2~3 題。
出題集中在三條主線:藥物作用在那個部位(腎小管段、受體、離子通道、凝血步驟)、典型副作用與禁忌、中毒或出血時的解毒處置。自律神經受體的基本機轉請見自律神經系統藥物單元。
利尿劑依作用的腎小管段分類。記住「那一段、阻斷什麼運輸、造成什麼電解質改變」,大部分考題就能解。
| 類別(代表藥) | 作用部位與機轉 | 特徵與副作用 |
| 碳酸酐酶抑制劑(acetazolamide) | 近曲小管;抑制碳酸酐酶,減少 HCO₃⁻ 再吸收 | 代謝性酸中毒、低血鉀;用於青光眼、高山症 |
| 滲透性利尿劑(mannitol) | 近曲小管與亨利氏管下行枝;不被再吸收,提高小管液滲透壓而留住水分 | 降顱內壓、眼內壓;促進毒物排出;脫水、高血鈉;先擴張細胞外液,心衰竭易引發肺水腫 |
| 亨利氏環利尿劑(furosemide、bumetanide) | 亨利氏管上行枝粗段;抑制 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 共同運輸體 | 利尿效果最強(高效能);低血鉀、低血鎂、鈣排出增加、高尿酸、代謝性鹼中毒、耳毒性 |
| thiazide 類(hydrochlorothiazide、chlorothiazide、chlorthalidone) | 遠曲小管;抑制 Na⁺-Cl⁻ 共同運輸體 | 高血壓第一線;低血鉀、低血鈉、高血糖、高血脂、高尿酸、代謝性鹼中毒,但鈣排出減少 |
| 醛固酮拮抗劑(spironolactone、eplerenone) | 遠曲小管後段與集尿管;競爭醛固酮受體 | 保鉀:高血鉀、代謝性酸中毒;心衰竭可降低死亡率 |
| 鈉通道阻斷劑(amiloride、triamterene) | 遠曲小管後段與集尿管;阻斷上皮鈉通道(epithelial sodium channel, ENaC) | 保鉀:高血鉀、代謝性酸中毒 |
(1) 亨利氏環利尿劑
- 用途急性肺水腫、心衰竭與腎病的水腫、腎功能差時仍有效;配合生理食鹽水可增加鈣排出,用於高血鈣症。
- 耳毒性高劑量、快速靜脈注射或與 aminoglycoside 併用時易發生聽力受損。
- 電解質K⁺、Mg²⁺、Ca²⁺ 都流失;低血鉀會加重毛地黃毒性。
(2) 保鉀利尿劑
spironolactone 結構類似類固醇,也會拮抗雄性素受體並干擾睪固酮合成,引起男性女乳症、月經不規則。eplerenone 對醛固酮受體的選擇性較高,性激素相關副作用少,可用於高血壓與心衰竭。drospirenone 是結構類似 spironolactone 的黃體素,用於口服避孕藥;fludrocortisone 則是礦物皮質素致效劑,作用與醛固酮拮抗劑相反。保鉀利尿劑與 ACE 抑制劑或鉀補充劑合用時,要監測血鉀。
考點陷阱
- 鈣:環利尿劑「排鈣」,thiazide「留鈣」(可用於反覆鈣結石)。
- 酸鹼與血鉀:acetazolamide 低血鉀+代謝性酸中毒;環利尿劑與 thiazide 低血鉀+代謝性鹼中毒;保鉀類(spironolactone、eplerenone、amiloride、triamterene)高血鉀+代謝性酸中毒,不會造成低血鉀。
- 作用部位:環利尿劑抑制 Na⁺-K⁺-2Cl⁻ 共同運輸,不是鈉-氫交換;鈉通道阻斷劑作用在集尿管,不是近曲小管。
- mannitol 可降顱內壓,但腦部仍有活動性出血時不宜使用,以免滲出加重。
- tolvaptan 阻斷血管加壓素 V₂ 受體,排水不排鈉,用於低血鈉症,不屬於醛固酮拮抗劑。
(1) 腎素-血管收縮素-醛固酮系統(renin-angiotensin-aldosterone system, RAAS)
腎素把血管收縮素原(angiotensinogen)切成血管收縮素 I,再由血管收縮素轉換酶(angiotensin-converting enzyme, ACE)轉成血管收縮素 II(angiotensin II)。血管收縮素 II 作用於 AT1 受體,使血管收縮、醛固酮分泌與交感活性增加。ACE 同時也是分解緩激肽(bradykinin)的酵素。
| 類別 | 代表藥 | 機轉與重點 |
| 腎素抑制劑 | aliskiren | 直接抑制腎素,血管收縮素 I、II 都減少 |
| ACE 抑制劑(ACEI) | captopril、enalapril、lisinopril(字尾 -pril) | 血管收縮素 II 生成減少、醛固酮減少;緩激肽分解減少而濃度上升 |
| 血管收縮素 II 受體拮抗劑(angiotensin II receptor blocker, ARB) | losartan、valsartan、irbesartan、azilsartan(字尾 -sartan) | 阻斷 AT1 受體,使小動脈與靜脈舒張;不影響緩激肽 |
① ACE 抑制劑的作用與副作用
- 降壓血管收縮素 II 減少使周邊阻力下降;醛固酮減少使鈉、水滯留減少(降低前負荷);緩激肽增加促進血管舒張。
- 心衰竭同時降低前、後負荷,減少交感活性與心臟纖維化、重塑,可降低死亡率。因負回饋解除,血中腎素活性反而上升。
- 腎臟保護降低腎絲球內壓、減少蛋白尿,是合併糖尿病或慢性腎病的高血壓病人優先選擇。
- 乾咳最常見,與緩激肽、P 物質堆積有關;換成 ARB 可改善。
- 血管性水腫少見但可能危及呼吸道,發生過者禁用。
- 其他高血鉀、首劑低血壓、腎功能惡化(雙側腎動脈狹窄者禁用)。
考點陷阱
- ACEI 使緩激肽「增加」,不是減少;它抑制的是血管收縮素 II 的「生成」,不是直接阻斷 AT1 受體。
- losartan 是 ARB,不是 ACEI。
- ACEI、ARB、aliskiren 都會傷害胎兒腎臟發育,懷孕禁用。孕期高血壓常用 methyldopa、labetalol、hydralazine、nifedipine。
(2) 鈣離子通道阻斷劑(calcium channel blocker, CCB)
- DHP 類dihydropyridine(DHP)類如 nifedipine、amlodipine、felodipine:主要擴張小動脈,可能引起反射性心搏過速、臉潮紅、頭痛、腳踝水腫、牙齦增生。
- 非 DHP 類verapamil、diltiazem:作用於心臟,減慢心跳與房室傳導;verapamil 常見便秘。心衰竭與房室阻斷者慎用。
(3) 作用於交感神經的降壓藥
- β 阻斷劑propranolol(非選擇性)、atenolol、metoprolol(β1 選擇性);減慢心跳、減少腎素分泌,不會引起反射性心搏過速。非選擇性者會收縮支氣管,氣喘病人禁用;也可能掩蓋低血糖症狀、不可突然停藥。carvedilol、labetalol 兼有 α1 阻斷作用。
- α1 阻斷劑prazosin、doxazosin、terazosin:舒張血管,首劑易出現姿態性低血壓甚至暈厥,宜從低劑量開始並在睡前服用;也可改善良性前列腺肥大的排尿困難,並可用於嗜鉻細胞瘤的血壓控制。
- 中樞 α2 致效劑clonidine:降低交感輸出,突然停藥會反彈性高血壓;methyldopa:孕婦可用,可能引起直接抗球蛋白試驗(Coombs test)陽性與溶血性貧血。
(4) 直接血管擴張劑
| 藥物 | 作用 | 重要副作用或用途 |
| hydralazine | 擴張小動脈 | 反射性心搏過速、類狼瘡症候群;孕婦可用 |
| minoxidil | 開啟 K⁺ 通道擴張小動脈 | 多毛症(外用治禿髮)、水鈉滯留 |
| diazoxide | 開啟 K⁺ 通道 | 靜脈注射治高血壓危象;抑制胰島素分泌而升高血糖 |
| sodium nitroprusside | 釋放 NO,動靜脈同時擴張 | 高血壓危象;長時間輸注有氰化物中毒風險,需避光 |
📌 國考重點
- 會引起反射性心搏過速的是血管擴張類(dihydropyridine CCB、α1 阻斷劑、hydralazine、minoxidil);β 阻斷劑不會。
- 咳嗽→ACEI;首劑姿態性低血壓→prazosin;多毛→minoxidil;孕婦禁用→ACEI、ARB、aliskiren。
- 高血壓單一藥物起始治療可選 thiazide、ACEI、ARB、CCB。
心絞痛是心肌供氧不足以應付需氧。治療目標是降低心肌耗氧(心跳、收縮力、心室壁張力),或改善冠狀動脈供血。
(1) 有機硝酸鹽(organic nitrates)
- 代表藥nitroglycerin(NTG)、isosorbide dinitrate、isosorbide mononitrate。
- 機轉在體內釋出一氧化氮(NO),活化鳥苷酸環化酶使 cGMP 增加,平滑肌鬆弛。
- 主要效果以擴張靜脈為主,回心血量減少,前負荷下降,心室壁張力與心肌耗氧降低;也能解除冠狀動脈痙攣(變異型心絞痛)。
- 給藥途徑NTG 口服的肝臟首渡效應很大,因此急性發作用舌下錠或噴劑,預防用經皮貼片,以避開肝臟代謝。
- 副作用搏動性頭痛、臉潮紅、姿態性低血壓、反射性心搏過速。
- 耐受性連續使用會產生耐受性(tolerance),每天需安排無硝酸鹽空窗期(例如夜間取下貼片)。
考點陷阱
- 硝酸鹽治療典型(勞動型)心絞痛,主要靠降低前負荷來減少心肌耗氧,而不是增加粥狀硬化冠狀動脈的總血流;它增加的是 cGMP,不是 cAMP。
- 硝酸鹽不可與磷酸雙酯酶第五型抑制劑(sildenafil 等)併用,兩者都增加 cGMP,可能造成嚴重低血壓。
(2) β 阻斷劑與鈣離子通道阻斷劑
- β 阻斷劑降低心跳與收縮力而減少耗氧;心跳變慢使舒張期延長,改善心內膜下灌流。用於穩定型心絞痛的預防,不適用於變異型心絞痛(α 作用相對增強,可能加重冠狀動脈痙攣)。
- CCB擴張冠狀動脈並降低後負荷,是變異型心絞痛的首選;verapamil、diltiazem 另可減慢心跳。
硝酸鹽+β 阻斷劑是經典組合:硝酸鹽引起的反射性心搏過速由 β 阻斷劑抵銷;β 阻斷劑使心室舒張末期容積增加、射血時間延長,則由硝酸鹽降低前負荷來抵銷。
(1) 改善預後與緩解症狀
- 降低死亡率ACEI 或 ARB(或 sacubitril/valsartan)、β 阻斷劑(carvedilol、metoprolol、bisoprolol,需由低劑量慢慢加)、醛固酮拮抗劑(spironolactone、eplerenone)、鈉-葡萄糖共同運輸蛋白 2(sodium-glucose cotransporter 2, SGLT2)抑制劑(dapagliflozin、empagliflozin)。
- 緩解症狀環利尿劑減輕肺充血與水腫;digoxin 增強收縮力、減少住院,但不降低死亡率。
- 急性失代償短期使用正性肌力藥物,如 dobutamine(β1 致效劑)、milrinone。
(2) 毛地黃(digoxin)
- 機轉抑制心肌細胞膜 Na⁺/K⁺-ATPase,細胞內 Na⁺ 上升,使 Na⁺/Ca²⁺ 交換排鈣減少,細胞內 Ca²⁺ 增加而增強收縮力(正性肌力)。
- 迷走作用增強迷走神經張力,減慢房室傳導,可控制心房顫動的心室速率。
- 治療指數窄主要經腎臟排除,腎功能不良、老人易累積;低血鉀、低血鎂、高血鈣會增加毒性(K⁺ 與 digoxin 競爭幫浦結合位)。quinidine、verapamil、amiodarone 會提高血中濃度。
- 中毒表現噁心、嘔吐、食慾不振;黃綠視覺等視覺異常;各種心律不整,如心室早期收縮、二連脈、房室阻斷、心室心搏過速。
① 毛地黃中毒的處置
- 停藥,監測心電圖與血鉀、血鎂。
- 血鉀過低時補充鉀(已有高血鉀或高度房室阻斷時不可補鉀);同時矯正低血鎂。
- 心搏過慢或房室阻斷:給 atropine,必要時暫時性心律調節器。
- 心室心律不整:選用 lidocaine 或 phenytoin,它們抑制異位節律而較少加重房室傳導阻斷。
- 嚴重或危及生命的中毒(嚴重心律不整、明顯高血鉀):給予 digoxin 專一性抗體片段(digoxin immune Fab)結合中和。
考點陷阱
- 補鎂是為了矯正低血鎂,不是用高劑量鎂去和 digoxin 競爭幫浦結合位。
- amiodarone 會提高 digoxin 血中濃度,不適合用來處理毛地黃中毒;抗體片段可逆轉中毒,不會加重傳導阻斷。
(3) 磷酸雙酯酶第三型(PDE3)抑制劑
milrinone、inamrinone 抑制 PDE3,使心肌與血管平滑肌 cAMP 增加:心肌收縮增強、血管擴張,稱為「強心血管擴張劑」。只用於急性心衰竭的短期靜脈治療;長期使用會增加心律不整與死亡率。
依 Vaughan Williams 分類,看的是藥物主要阻斷的通道或受體。
| 分類 | 代表藥 | 主要作用 |
| IA(Na⁺ 阻斷,中等) | quinidine、procainamide、disopyramide | 減慢傳導,兼阻斷 K⁺ 而延長動作電位與 QT |
| IB(Na⁺ 阻斷,弱) | lidocaine、mexiletine、phenytoin | 縮短動作電位;主要用於心室心律不整,對缺血心肌作用佳 |
| IC(Na⁺ 阻斷,強) | flecainide、propafenone | 傳導明顯變慢(QRS 變寬),致心律不整風險高 |
| II(β 阻斷) | propranolol、metoprolol、esmolol | 抑制竇房結自主性,減慢房室傳導(PR 延長) |
| III(K⁺ 阻斷) | amiodarone、dronedarone、sotalol、dofetilide、ibutilide、bretylium | 延長動作電位與不反應期,QT 延長 |
| IV(Ca²⁺ 阻斷) | verapamil、diltiazem | 減慢房室結傳導,用於上心室心搏過速與心房顫動速率控制 |
(1) 第 I 類重點
- procainamide屬於 IA,主作用是阻斷 Na⁺ 通道;長期使用可能出現類狼瘡症候群。
- quinidineIA,副作用有金雞納中毒(耳鳴、頭暈)與多形性心室心搏過速(torsades de pointes)。
- lidocaineIB,口服首渡效應大須靜脈給藥;同時是常用的局部麻醉劑。
- flecainideIC,Na⁺ 通道阻斷過強使心臟傳導過慢,容易誘發致命性心律不整;心肌梗塞後病人避免使用。
(2) 第 III 類:amiodarone 與 sotalol
- amiodarone主要阻斷 K⁺ 通道而延長動作電位,同時具有 I、II、IV 類作用;用於心室心搏過速、心室顫動與心房顫動,左心室功能不佳時仍可使用。半衰期非常長。
- 長期毒性肺纖維化;甲狀腺功能低下或亢進(分子含碘);角膜黃棕色微沉積;皮膚光敏感與藍灰色色素沉著;肝毒性。甲狀腺疾病病人須小心使用。
- sotalol同時有第 III 類 K⁺ 阻斷與非選擇性 β 阻斷作用;bretylium 也屬第 III 類(K⁺ 阻斷)。
- 共同風險QT 延長可能誘發多形性心室心搏過速,治療首選靜脈注射硫酸鎂。
(3) 其他:adenosine、atropine、digoxin
- adenosine人體內生性核苷;快速靜脈推注後活化房室結的 A1 受體,開啟 K⁺ 通道使細胞過極化、抑制 Ca²⁺ 電流,造成短暫房室傳導阻斷,是終止陣發性上心室心搏過速(paroxysmal supraventricular tachycardia, PSVT)的首選。半衰期只有數秒;可能出現臉潮紅、胸悶、呼吸困難或短暫心搏停止,氣喘病人慎用。
- atropine阻斷 M2 受體使心跳加快、房室傳導加速,用於症狀性心搏過慢;不能治療上心室心搏過速。
- 其他 PSVT 用藥迷走神經刺激、verapamil、diltiazem、β 阻斷劑都可抑制房室結;digoxin 用於控制心房顫動的心室速率。
考點陷阱
- β 阻斷劑抗心律不整的主要機轉是減慢房室傳導、抑制自主興奮性,而不是延長動作電位。
- 配對題:procainamide、quinidine 的分類歸屬是 Na⁺ 通道阻斷(IA),不要寫成 K⁺ 通道阻斷劑;bretylium、amiodarone、sotalol 才是 K⁺ 通道阻斷(III)。
- adenosine 是「活化」A1 受體;theophylline、caffeine 會拮抗其作用,dipyridamole 會增強其作用。
| 類別(代表藥) | 機轉 | 效果與副作用 |
| statin 類(atorvastatin、rosuvastatin、simvastatin) | 抑制 HMG-CoA 還原酶,肝細胞合成膽固醇減少,低密度脂蛋白(low-density lipoprotein, LDL)受體增加 | 降低 LDL 最有效;肌肉病變甚至橫紋肌溶解(肌肉痠痛、肌酸激酶(creatine kinase, CK)上升)、肝指數上升;孕婦禁用 |
| 膽酸結合樹脂(cholestyramine、colestipol) | 在腸道結合膽酸,肝臟改用膽固醇合成膽酸 | 降 LDL,但可能使三酸甘油酯上升;便秘、脹氣,妨礙脂溶性維生素與其他藥物吸收 |
| ezetimibe | 抑制小腸膽固醇吸收(NPC1L1 運輸蛋白) | 降 LDL,常與 statin 合用 |
| fibrate 類(fenofibrate、gemfibrozil) | 活化 PPAR-α,脂蛋白脂解酶增加,加速分解富含三酸甘油酯的脂蛋白 | 降低三酸甘油酯最明顯,高密度脂蛋白(high-density lipoprotein, HDL)上升;與 statin 併用增加肌肉病變,膽結石 |
| 菸鹼酸(nicotinic acid, niacin) | 抑制脂肪組織脂解,肝臟極低密度脂蛋白(very-low-density lipoprotein, VLDL)生成減少 | 同時降低膽固醇(LDL)與三酸甘油酯,升高 HDL 最多;臉潮紅(前列腺素引起,可先服 aspirin)、高血糖、高尿酸、肝毒性 |
| PCSK9 抑制劑(evolocumab、alirocumab) | 單株抗體,阻止 LDL 受體被分解 | 皮下注射,大幅降低 LDL |
📌 國考重點
- LDL 最高→statin;三酸甘油酯最高→fibrate;需要膽固醇與三酸甘油酯一起降、HDL 升高→niacin。
- statin+fibrate 併用要注意肌肉痠痛與 CK 上升。
動脈血栓以血小板為主,預防用抗血小板藥;靜脈血栓(深層靜脈栓塞、肺栓塞)以纖維蛋白為主,預防用抗凝血劑;已形成的血栓要溶解則用血栓溶解劑。
(1) 抗血小板藥物
| 藥物 | 機轉 | 重點 |
| aspirin | 不可逆乙醯化環氧酶-1(cyclooxygenase-1, COX-1),血小板無法合成血栓素 A2(thromboxane A2, TXA2) | 低劑量即有效;血小板沒有細胞核不能再造酵素,效果持續到血小板壽命結束(約 7~10 天) |
| clopidogrel、ticlopidine、prasugrel | 不可逆阻斷血小板 P2Y12 ADP 受體 | clopidogrel 為前驅藥,需經肝臟 CYP2C19 活化;ticlopidine 可能造成嗜中性球減少 |
| ticagrelor | 可逆性阻斷 P2Y12 受體 | 不需代謝活化 |
| abciximab、eptifibatide、tirofiban | 阻斷醣蛋白 IIb/IIIa(GP IIb/IIIa)受體,使纖維蛋白原無法連接血小板 | 阻斷血小板凝集的最後共同路徑;用於不穩定型心絞痛、急性冠心症與心導管介入 |
| dipyridamole、cilostazol | 抑制磷酸雙酯酶,血小板內 cAMP 增加 | dipyridamole 也抑制 adenosine 再回收;cilostazol 用於間歇性跛行 |
(2) 抗凝血劑:heparin 與 warfarin
| 比較 | heparin(未分段肝素) | warfarin |
| 機轉 | 增強抗凝血酶 III,使凝血酶(IIa)與 Xa 失去活性 | 抑制維生素 K 環氧化物還原酶,肝臟合成因子 II、VII、IX、X 及蛋白質 C、S 減少 |
| 給藥與起效 | 靜脈或皮下注射,立即作用;體外試管也有效 | 口服,需數天才達效果,初期常與 heparin 重疊使用 |
| 監測 | 活化部分凝血活酶時間(activated partial thromboplastin time, aPTT) | 凝血酶原時間(prothrombin time, PT)與國際標準化比值(international normalized ratio, INR) |
| 解毒 | protamine sulfate(帶正電的鹼性蛋白,與帶負電的 heparin 結合而中和,作用迅速) | 維生素 K₁(phytonadione),出血時靜脈注射(未出血而 INR 過高可口服),需數小時才使凝血因子恢復;嚴重出血加給新鮮冷凍血漿或凝血酶原複合物 |
| 懷孕 | 不通過胎盤,可使用 | 致畸胎,禁用 |
| 特殊副作用 | 肝素誘發血小板減少症(heparin-induced thrombocytopenia, HIT)、長期使用骨質疏鬆 | 出血、皮膚壞死;交互作用多 |
- 低分子量肝素enoxaparin 主要抑制 Xa,皮下注射、劑量反應穩定,一般不需監測 aPTT;protamine 只能部分中和。
- warfarin 交互作用與 aspirin 併用時,除了兩者抗血栓作用相加,aspirin 還會從白蛋白上置換出 warfarin,使游離血中濃度上升,並傷害胃黏膜,出血風險明顯提高。抑制 CYP2C9 的藥物使作用增強;rifampin、barbiturate 等酵素誘導劑使作用減弱;大量攝取富含維生素 K 的深綠色蔬菜也會減弱效果。
(3) 直接口服抗凝血劑(direct oral anticoagulant, DOAC)
- Xa 抑制劑rivaroxaban、apixaban、edoxaban:用於骨科手術後預防深層靜脈栓塞、治療靜脈栓塞與心房顫動病人預防中風;屬於抗凝血劑,不是抗血小板藥。
- 凝血酶抑制劑dabigatran(口服),解毒劑為 idarucizumab;注射型 argatroban、bivalirudin 可用於 HIT。
- 優點固定劑量、不需常規監測 INR、食物交互作用少。
(4) 血栓溶解劑
- alteplase重組組織胞漿素原活化劑(tissue plasminogen activator, tPA):優先活化已和纖維蛋白結合的胞漿素原,生成胞漿素(plasmin)分解血栓中的纖維蛋白。
- 適應症急性缺血性中風(須在發病後短時間內給藥)、急性心肌梗塞、大範圍肺栓塞、深層靜脈栓塞。
- streptokinase非纖維蛋白選擇性,具抗原性,可能引起過敏。
- 禁忌與處置活動性出血、出血性中風病史、近期大手術禁用;出血時可用 tranexamic acid 等抗纖維蛋白溶解劑。
考點陷阱
- aspirin 抑制的是 TXA2,不是前列環素(prostacyclin)或白三烯素。
- clopidogrel 阻斷 P2Y12;abciximab 阻斷 GP IIb/IIIa;dipyridamole 抑制磷酸雙酯酶;三者不要混淆。
- warfarin 過量出血給維生素 K,不是維生素 B12;heparin 過量才給 protamine。
📌 本單元總整理
- 利尿劑:acetazolamide 近曲小管;furosemide 亨利氏管上行枝、最強、耳毒性、可治高血鈣;thiazide 遠曲小管、降壓第一線;spironolactone、eplerenone 作用於集尿管而保鉀。
- RAAS:ACEI 減少血管收縮素 II 與醛固酮、增加緩激肽(咳嗽、血管性水腫);losartan 阻斷 AT1;aliskiren 抑制腎素;三者孕婦禁用。
- 降壓副作用:prazosin 首劑低血壓;minoxidil 多毛;hydralazine 類狼瘡;β 阻斷劑氣喘禁用且無反射性心搏過速。
- 心絞痛:硝酸鹽降前負荷、舌下或貼片避開首渡效應,常與 β 阻斷劑合用;變異型心絞痛用 CCB。
- 心衰竭:digoxin 抑制 Na⁺/K⁺-ATPase,低血鉀加重毒性,中毒處置為低血鉀時補鉀、atropine、lidocaine 或 phenytoin、抗體片段;milrinone 為 PDE3 抑制劑。
- 抗心律不整:procainamide、quinidine 屬 IA;lidocaine 兼局部麻醉;flecainide 傳導過慢;amiodarone 的甲狀腺、肺、角膜、皮膚毒性;sotalol 兼 β 阻斷;adenosine 活化 A1 治 PSVT。
- 降血脂:statin 降 LDL、注意肌肉病變;fibrate 增加脂蛋白脂解酶降三酸甘油酯;niacin 兩者都降。
- 抗血栓:aspirin 抑制 TXA2;clopidogrel 阻斷 P2Y12;abciximab 阻斷 GP IIb/IIIa;heparin 監測 aPTT、解毒 protamine;warfarin 監測 INR、解毒維生素 K;rivaroxaban 抑制 Xa;alteplase 活化纖維蛋白上的胞漿素原。