경피 점막 및 흡입 전달시스템 | 마이메르시 MyMerci
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경피 점막 및 흡입 전달시스템

3. 경피·점막 및 흡입 전달시스템 [약제학]

(1) 경피흡수제의 구조와 침투 촉진

① TDDS 구조와 각질층 장벽

경피흡수제(TDDS)는 피부로 전신 전달해 초회통과대사를 피하며 구조는 매트릭스형 · 저장형 · 약물-점착제형이다.

각질층 장벽이 최대 저항이고 주된 침투경로는 세포간지질이며, 분자량이 작고 적당한 지용성에 일일 필요량이 적은 약물이 유리하다.

② 화학적, 물리적 침투 촉진법

침투증진제 : 에탄올 · 올레산 · terpene · 계면활성제 · 지질 배열 교란으로 투과 증가

이온도입법(iontophoresis)은 전류로 하전 약물을 밀어 넣고 전류가 클수록 이송량 증가 · 전기천공은 전기 펄스로 통로 형성 · 초음파도입은 공동현상으로 각질층 이완

마이크로니들은 각질층을 물리적으로 뚫으며 고체 · 용해성 · 중공형으로 나뉜다.

③ 점착 물성 시험

점착력 · 박리력 · 잔류점착 시험 : 붙는 힘 · 떼는 힘 · 사용 후 잔류

점착력이 지나치면 박리 시 피부 손상이 커져 부착성과 박리성의 균형이 필요하다.

(2) 점막 전달과 흡입 전달

① 비강, 구강점막, 안구 전달

비강 · 구강점막 전달은 간 초회통과를 우회하나 구강은 타액 세척이 문제이고, 안구 전달은 눈물 배출로 체류가 짧아 생체이용률이 낮다.

in situ gel은 액상에서 체온이나 이온 조건에 겔화하고, 점막부착성 고분자는 점액과 결합해 접촉시간을 증가시킨다.

② 흡입제 입자설계와 폐 침착

흡입제 입자설계 지표는 MMAD이며 1~5 μm가 폐 심부에 적합하고 5 μm 초과는 구강인두 침착, 1 μm 미만은 호기로 배출된다.

건조분말흡입기는 캐리어 유당에 미세입자를 붙이고, 폐 침착기전은 관성충돌 · 중력침강 · 확산으로 흡입유량이 클수록 관성충돌이 증가한다.

정량분무흡입기는 HFA 추진제를 쓰고 분사마다 같은 양이 나오는 정량성이 요건이다.

③ 흡입 입자 크기와 침착 부위 정리표

입자 크기주된 침착 부위주요 기전
5 μm 초과구강인두, 대기도관성충돌
1~5 μm세기관지, 폐포중력침강
1 μm 미만호기로 배출확산

📌 실전 체크 포인트!

수치: 흡입제는 MMAD 1~5 μm가 폐 심부 표적이며 크면 구강인두 충돌, 작으면 호기 배출이 늘어난다.

감별: 매트릭스형은 고분자 분산, 저장형은 방출막 조절, 약물-점착제형은 점착층 자체가 약물 저장고다.

방향: 침투증진제와 이온도입법은 각질층 저항을 낮춰 투과를 증가시키고 전류를 높이면 이송량이 늘어난다.

순서: 경피 침투의 주경로는 세포간지질 경로이며 부속기관 경로는 초기 기여가 있으나 전체 비중은 작다.

감별: 점착력은 붙는 힘, 박리력은 떼는 힘, 잔류점착은 남는 정도를 보는 서로 다른 시험이다.

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