(1) 계면활성제의 분류와 HLB

① 전하에 따른 네 가지 분류

음이온성(SLS) : 세정력 · 기포력 강함 · 점막자극성 큼

양이온성(벤잘코늄) : 4급 암모늄 · 세포막 흡착 · 살균 소독

양쪽성(레시틴) : pH 의존 양전하 · 자극 적음 · 리포좀 소재

비이온성(polysorbate, poloxamer) : 전해질 · pH에 안정 · 독성 낮음 · 주사제 우선

② HLB 값과 혼합 HLB 계산

HLB 값과 Griffin 식(HLB=20×Mh/M) : 클수록 친수성 · 3~6 유중수형 · 7~9 습윤제 · 8~18 수중유형 · 15 이상 가용화제

required HLB와 혼합 HLB 계산은 질량분율 가중평균이며, 값이 가까울수록 유화 안정성이 증가한다.

③ 계면활성제 분류 요약표

(2) 미셀 형성과 임계 현상

① CMC와 미셀 구조

임계미셀농도(CMC)와 측정법 : 회합 시작 농도 · 표면장력 곡선 꺾임 · 전기전도도 · 탁도

미셀 회합수는 소수쇄가 길수록 커지고, palisade layer에 반극성 약물이 낀다.

② Krafft 점과 담점

Krafft 점(이온성)은 그 이상에서만 미셀이 형성되는 온도, 담점(cloud point, 비이온성)은 흐려지는 온도로 방향이 반대다.

가열 멸균 공정에서는 비이온성의 담점을 반드시 확인한다.

(3) 가용화와 제제 응용

① 미셀 가용화와 회합체 형태

미셀 가용화 : 난용성 약물이 소수성 핵과 palisade layer에 분배 · 겉보기 용해도 증가

임계충전파라미터 : 소수쇄 부피 나누기 친수기 단면적과 소수쇄 길이의 곱 · 커질수록 구형 · 막대형 · 이중층

역미셀 : 비수성 매질에서 친수기가 안쪽 · 보조계면활성제 추가 시 마이크로에멀젼 형성

② 안전성과 용도별 선택

용혈성 · 점막자극성 : 이온성에서 크고 비이온성에서 작음 · 점막 제제는 농도 최소화

용도별 선택(가용화제 · 유화제 · 습윤제 · 기포제)은 요구 HLB 범위가 다르다.