(1) 방출속도식과 방출 기전의 판별

① Higuchi 매트릭스 확산식

Higuchi 매트릭스 확산식 : 누적 방출량은 시간의 제곱근에 비례 · 상수에 확산계수 · 약물 부하량 · 용해도 · √t 직선이나 순간 방출속도는 감소

② Korsmeyer-Peppas 지수와 기전 구분

Korsmeyer-Peppas 지수 n(Fickian/Case-II) : 원판형에서 n 0.5는 Fickian 확산 · n 1은 Case-II로 영차 근접 · 0.5~1은 확산과 사슬 이완의 비정상 수송 · 적합은 초기 60% 방출까지

③ 저장형, 막조절형과 팽윤·침식 조절

저장형(reservoir)은 핵을 방출조절막이 감싸 농도차가 일정하면 막조절형 영차방출을 보이나, 막 손상 시 용량덤핑(dose dumping)이 생겨 서방정을 씹거나 분할하면 안 된다.

친수성 매트릭스는 팽윤 겔층이 두꺼울수록 확산 거리가 늘어 방출속도 감소 · 침식(erosion) 조절 방출은 표면침식형이 벌크침식형보다 영차에 가깝다.

④ 방출 기전 판별 요약표

(2) 특수 방출 시스템과 경피 흡수, 체내외 상관성

① 삼투압펌프와 이온교환수지형

삼투압펌프(OROS)는 반투막으로 들어온 물의 삼투압이 약물을 방출구로 밀어내 pH · 교반에 무관한 영차 방출을 유지하고, 이온교환수지형은 소화관 이온과 교환되어 이온 농도 · 식이에 따라 속도가 변한다.

② 경피 흡수 촉진 기술

경피 촉진 : 침투증진제(에탄올 · 올레산 · terpene)로 각질층 지질 교란 · 확산계수 증가 · 이온도입법(iontophoresis)은 전류로 이온성 약물 추진 · 전하에 맞는 전극 · 마이크로니들은 미세 통로로 펩타이드 통과

③ 체외용출과 체내흡수의 상관성

IVIVC 수준 A/B/C : A는 점대점 대응 최고 단계 · 생물학적동등성 자료 대체 · B는 평균용출시간과 평균체류시간 비교 · C는 단일 시점 용출률과 지표 하나를 대응시키는 최저 단계