(1) 수송 방식의 분류와 포화동태

① 촉진확산과 1차·2차 능동수송

촉진확산(GLUT)은 운반체를 쓰되 에너지 없이 고농도에서 저농도로만 이동하고, 1차 능동수송은 ATP를 직접 써 기울기에 역행하며, 2차 능동수송은 나트륨 · 수소 기울기에 편승해 공수송 · 역수송으로 나뉜다.

포화와 경쟁적 저해는 공통이고 갈림점은 기울기 역행 여부다.

② Michaelis-Menten 포화동태와 배출비

Michaelis-Menten 포화동태(Vmax, Km) : Km 작을수록 친화도 높음 · 기질 농도≫Km이면 Vmax에 수렴해 0차 근접

배출비(efflux ratio)는 기저외측→정단부 투과계수를 반대 방향으로 나눈 값이며 2 이상이면 유출수송 유의 · 저해제로 1에 근접하면 관여 근거

(2) 유출수송체와 유입수송체

① 유출수송체 P-gp, BCRP, MRP2

유출수송체 P-gp(ABCB1)는 장관 정단막에서 약물을 내강으로 퍼내 생체이용률을 낮추고, 저해 시 흡수 증가 · 유도 시 흡수 감소다.

BCRP · MRP2도 정단막에서 작동하고 MRP2는 포합대사물 담즙 배설에 관여하며 혈액뇌관문 · 태반 · 신세뇨관에도 분포한다.

② 유입수송체 OATP1B1, PEPT1, OCT/OAT

유입수송체 OATP1B1은 간세포 기저막의 음이온성 약물 흡수를, PEPT1은 소장에서 베타락탐계 등 펩타이드 유사체를, OCT/OAT는 신세뇨관에서 양이온성 · 음이온성 분비를 맡는다.

저해되면 혈중농도 상승 또는 효과 부위 농도 감소가 나타난다.

③ 주요 수송체 정리표

(3) 세포내이입과 개인차, 상호작용

① 세포내이입과 트랜스사이토시스

세포내이입(수용체매개 endocytosis, pinocytosis) : 막 함입 소포 형성 · 고분자 · 나노입자 진입로 · 수용체매개는 선택성 높고 포화 쉬움 · 음세포작용은 비특이적 · 포화 안 됨 · 트랜스사이토시스는 소포가 세포를 가로질러 반대쪽 방출

② 수송체 유전다형성과 약물상호작용

수송체 매개 약물상호작용은 기질 경쟁 · 저해제 · 유도제로 생기고, 수송체 유전다형성은 혈중농도 편차를 키워 안전역이 좁은 약물에서 유의한다.