(1) 안정화 목적 첨가제의 역할과 작용 방향

① 보존제와 보존제 효력시험

다회 투여 액상제제 보존제 : 파라벤류 · 벤질알코올 · 벤잘코늄염화물 · 미생물 증식 억제

파라벤류는 알킬 사슬이 길수록 항균력은 증가하고 수용해도는 감소해 메틸·프로필에스터를 병용한다.

벤잘코늄염화물은 음이온성 물질과 만나면 역가가 감소하고, 벤질알코올은 신생아에서 축적 독성으로 피한다.

보존제 효력시험 : 규정 균주 접종 · 정해진 기간 생균수 감소 확인

② 항산화제와 킬레이트제

항산화제 : 수용성 아스코르브산 · 아황산염 · 지용성 토코페롤 · 상에 맞추어 선택

아황산염은 산화를 억제하지만 천식 환자에서 과민반응을 유발해 배합량을 제한한다.

킬레이트제 EDTA는 금속이온과 착물을 만들어 금속 촉매 산화속도를 감소시키고 항산화제와 병용 시 효과가 상승한다.

③ 완충제, 등장화제와 관능 개선 첨가제

완충제는 가수분해가 가장 느린 pH를 유지하나 완충용량이 과하면 점안·주사 자극이 증가한다.

등장화제 : 염화나트륨 · 글리세린 · 저장액은 용혈 · 고장액은 세포 수축

감미제와 교미교취제는 복약순응도를 높이고 착색제는 식별용으로 약효와 무관하다.

④ 액상제제 첨가제 분류 요약표

(2) 점안제 요건과 용기 품질 확인 시험

① 점안제의 무균, 등장, pH 요건

점안제의 무균은 최종 멸균법이나 무균조작법으로 확보하고 다회용 용기에는 보존제를 배합한다.

등장 범위를 벗어나면 자극이 증가하므로 염화나트륨 약 0.9% 상당 삼투압으로 맞춘다.

pH 요건은 약물 안정성이 허용하는 한 눈물의 약 7.4에 맞춰야 자극이 감소한다.

② 이물 관련 시험과 용기·마개 상호작용

불용성이물검사법은 육안으로 이물 유무를 보고, 불용성미립자시험법은 규정 크기 이상 미립자 수를 계수한다.

용기 · 마개와의 상호작용 : 흡착으로 함량 감소 · 용출물로 불순물 증가

실용량시험은 표시량을 실제로 취할 수 있는지 확인하며, 광분해 약물은 광안정성과 차광용기로 역가 감소를 억제한다.