(1) 티로신인산화효소 저해제의 명명과 주요 표적

① 명명 규칙과 계열 공통 특징

소분자 티로신인산화효소 저해제 접미사 -tinib · 대부분 경구 · 간 대사라 병용약에 따라 혈중농도 변동 · 표적 신호가 켜진 종양에만 효과

② BCR-ABL, EGFR, ALK 표적 약물

BCR-ABL : 이매티닙(필라델피아 염색체) · 다사티닙 · 닐로티닙(내성 변이에 활성)

EGFR : 게피티닙 · 엘로티닙 · 아파티닙 · 여드름양 발진과 설사 · 오시머티닙은 T790M 억제

ALK 재배열 폐암 : 크리조티닙 · 알렉티닙(뇌 병변 우수)

③ VEGFR 다중표적 저해제

VEGFR 다중표적 : 소라페닙 · 수니티닙 · 렌바티닙 · 고혈압 · 수족피부반응 · 단백뇨 · 출혈

혈관신생 감소로 혈관 저항이 증가해 고혈압이 흔하다.

④ 주요 표적과 대표 약물 정리표

(2) HER2 표적치료와 항체약물접합체

① HER2 표적 약물

HER2 양성 유방암 · 위암 : 트라스투주맙(좌심실박출률 모니터링) · 퍼투주맙(이량체 차단, 병용 시 효과 증가) · T-DM1 · 트라스투주맙 데룩스테칸(항체약물접합체) · 라파티닙(HER2 · EGFR 경구)

(3) 신호전달과 세포주기, DNA 복구 표적 및 바이오마커

① BRAF/MEK 억제와 CDK4/6 억제

BRAF/MEK : 베무라페닙+코비메티닙 · 다브라페닙+트라메티닙 · BRAF 변이 흑색종 · 동시 억제로 내성 지연

CDK4/6 : 팔보시클립 · 리보시클립 · 아베마시클립 · 호르몬수용체 양성 유방암에 내분비요법 병용 · 호중구감소

② PARP, BTK, mTOR, 프로테아좀 표적

PARP : 올라파립 · 니라파립 · DNA 복구 결핍에 합성치사

BTK 이브루티닙(출혈 증가) · mTOR 에베롤리무스 · 템시롤리무스(구내염 · 고혈당) · 프로테아좀 보르테조밉(말초신경병증) · 카르필조밉

③ 바이오마커 기반 처방

바이오마커 기반 처방 : EGFR 변이 · ALK 재배열 · HER2 양성 · MSI-H · PD-L1 발현

음성 환자에게는 효과 없이 독성만 남아 사전 검사가 필수다.