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μ · κ · δ 수용체와 Gi 연계로 고리형 AMP가 감소하고, 신경말단에서 Ca²⁺ 유입 억제로 전달물질 유리가 줄며 후시냅스에서 K⁺ 유출 증가로 과분극된다.
진통 · 호흡억제 · 의존은 주로 μ 수용체를 통해 나타난다.
강효능 : 모르핀 · 펜타닐(패치 · 주사, 발열 시 흡수 증가) · 하이드로모르폰 · 옥시코돈
중등도 : 코데인(CYP2D6 활성화로 모르핀 전환) · 트라마돌(세로토닌 재흡수 억제 · 경련 위험)
부분작용제 · 혼합형 : 부프레노르핀 · 펜타조신 · 날부핀 · 천장효과
| 구분 | 대표 약물 | 특징 |
|---|---|---|
| 강효능 | 모르핀, 펜타닐 | 천장효과 없음 |
| 강효능 | 하이드로모르폰, 옥시코돈 | 중증 통증에 사용 |
| 중등도 | 코데인, 트라마돌 | 전구약, 경련 위험 |
| 부분 혼합형 | 부프레노르핀, 펜타조신 | 천장효과 있음 |
| 길항제 | 날록손, 날트렉손 | 역전, 재발 방지 |
공통 부작용 : 호흡억제 · 변비(내성 미형성) · 축동 · 오심 · 구토 · 소양감 · 요저류
대부분 내성이 생기나 변비는 아니어서 완하제를 계획하고, 축동은 과량을 시사한다.
날록손 · 날트렉손 해독 : 날록손은 빠르나 반감기가 짧아 재투여 필요 · 날트렉손은 길어 재발 방지 유지요법
의존 상태에서 길항제를 주면 금단 유발이 일어나고, 내성 · 신체적 의존 상태에서 중단하면 금단증후군이 나타난다.
WHO 3단계 진통사다리는 비오피오이드→약한→강한 오피오이드 순이며, 지속통은 서방형, 돌발통 관리는 속효성 구제 투여로 하되 잦으면 기저 용량을 증가시킨다.
국내 마약류관리에관한법률에 따라 마약류통합관리시스템(NIMS) 보고와 마약류 저장 · 기록 · 폐기 규정을 지킨다.
남용약물 : 니코틴(바레니클린 · 니코틴 대체요법) · 알코올(디설피람 · 날트렉손 · 아캄프로세이트) · 메스암페타민 · 대마
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