(1) GABA_A 수용체와 진정·수면·항불안제

① GABA_A 수용체와 결합부위 차이

GABA_A 수용체 구조 : 염소이온 통로 · 열리면 염소 유입 증가 · 과분극 · 흥분 억제

벤조디아제핀 · 바르비투르산 결합부위 차이 : 열리는 빈도 증가 vs 열린 시간 연장

고용량 바르비투르산은 GABA 없이도 통로를 열어 안전역이 좁고, 플루마제닐 해독은 벤조디아제핀에만 듣는다.

② 벤조디아제핀의 개별 특성

벤조디아제핀 : 디아제팜(반감기 김 · 활성대사체 축적) · 로라제팜(포합 대사 · 간장애 유리) · 알프라졸람 · 미다졸람 · 트리아졸람

장기 사용은 의존성을 만들고 급중단 시 반동성 불면 · 경련 같은 금단증상이 나며 전향성 기억상실도 생긴다.

③ 비벤조디아제핀 수면제와 기타 항불안제

비벤조디아제핀 수면제 : 졸피뎀(국내 향정신성의약품 관리) · 조피클론 · 멜라토닌 수용체 작용제(라멜테온) · 오렉신 길항제

부스피론(5-HT1A 부분작용제)은 의존성이 적으나 발현에 수 주가 걸린다.

(2) 항뇌전증제

① 기전 3계열과 신약

항뇌전증제 기전 3계열 : Na⁺ 채널 차단(페니토인 · 카바마제핀 · 라모트리진 · 옥스카르바제핀) · T형 Ca²⁺ 차단(에토석시미드, 결신발작 1차) · GABA 강화(발프로산 · 벤조디아제핀 · 페노바르비탈)

레비티라세탐(SV2A) · 토피라메이트(다중 기전) · 가바펜틴 · 프레가발린(α2δ, 신경병증통증)

② 주요 부작용과 상호작용

페니토인의 비선형 약동학 : 소량 증량에도 농도 급상승 · 잇몸증식 · 조효소 유도

발프로산의 간독성 · 신경관결손 · 고암모니아혈증 · 가임기 여성 신중

카바마제핀과 HLA-B*1502는 한국인 포함 아시아인 SJS 위험 · 저나트륨혈증, 라모트리진은 발진으로 천천히 증량한다.

③ 뇌전증지속상태 치료

뇌전증지속상태 치료 : 발작 5분 이상 지속 시 즉시 · 로라제팜→포스페니토인(수용성이라 주입 손상 적음)