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제1상 반응과 CYP450 : 산화 · 환원 · 가수분해로 극성기 도입해 수용성 증가 · 간 소포체 CYP450이 산화의 중심 · 유도는 혈중농도 감소, 저해는 상승
주요 아형: CYP3A4, 2D6, 2C9, 2C19, 1A2, 2E1 — CYP3A4가 최다 대사
흡연 · 음주에 의한 효소 유도 : 다환방향족탄화수소 CYP1A2 · 만성 음주 CYP2E1
아세트아미노펜의 제1상 대사물 NAPQI는 글루타티온 포합으로 무독화되므로 고갈되면 간세포 괴사.
| 아형 | 대표 기질·특징 |
|---|---|
| CYP3A4 | 가장 많은 약물 대사, 자몽주스 저해 |
| CYP2D6 | 코데인 활성화, 저대사자 존재 |
| CYP2C9 | 와파린 S형 대사 |
| CYP2C19 | 클로피도그렐 활성화 |
| CYP1A2 | 흡연으로 효소 유도 |
| CYP2E1 | 만성 음주로 효소 유도 |
제2상 포합반응(글루쿠론산 · 황산 · 글루타티온 · 아세틸 · 메틸)은 수용성을 높여 배설을 쉽게 하고 대개 활성 소실 · 글루쿠론산 포합은 UGT 담당
프로드러그 활성화 : 엔알라프릴(가수분해) · 클로피도그렐(CYP2C19) · 코데인(CYP2D6) · 사이클로포스파미드(간에서 활성형)
CYP2C19 저대사자는 클로피도그렐 효과 감소 · CYP2D6 초대사자는 코데인의 모르핀 생성 증가로 호흡억제 위험.
| 구분 | 제1상 반응 | 제2상 포합반응 |
|---|---|---|
| 반응 | 산화·환원·가수분해 | 글루쿠론산·황산·아세틸 등 |
| 효소 | CYP450 중심 | UGT, NAT2, TPMT 등 |
| 수용성 | 다소 증가 | 크게 증가 |
| 활성 | 활성 대사물 생성 가능 | 대개 활성 소실 |
유전다형성: CYP2D6 저대사자는 기질 농도 상승 · 한국인 CYP2C19 저대사자 비율 높음 · UGT(이리노테칸) · NAT2(이소니아지드) · TPMT 다형성(아자티오프린 골수억제)
신생아의 글루쿠론산 포합 미숙과 회백질증후군(클로람페니콜) · 노인의 간혈류 · 대사능 저하로 농도 상승 · 간기능 저하 시 용량 조절(간추출률 높을수록 감량 폭 큼)
치료적 약물 모니터링(TDM)의 원칙과 대상약물 : 좁은 치료역 — 디곡신 · 페니토인 · 발프로산 · 리튬 · 반코마이신 · 아미노글리코사이드 · 테오필린
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