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수용체 4대 계열 : 이온통로형(밀리초) · GPCR(초) · 효소연계형(분) · 핵수용체(전사 조절, 수 시간)
친화력(affinity)은 결합 세기 · 내인활성(intrinsic activity)은 반응을 내는 능력
완전작용제(내인활성 1) · 부분작용제(0~1, 최대반응 낮음, 과잉 시 길항제처럼) · 역작용제(음의 내인활성, 기저 활성 감소) · 순수 길항제(기저 활성 불변) · 알로스테릭 조절제(비결합부위에서 반응 증강·감소)
효능(efficacy) vs 역가(potency) : 곡선의 높이(최대반응) vs 좌우 위치(필요 용량)
약물 결합력 : 수소결합 · 이온결합 · 공유결합(비가역이라 작용 지속)
경쟁적 길항제는 용량반응곡선 우측 평행이동에 최대반응 유지 · 비경쟁적 길항제는 유효 수용체 감소로 최대반응 감소
pA2는 곡선을 2배 우측 이동시키는 길항제 농도의 음의 로그(클수록 강함) · Schild 도시 기울기 1이면 경쟁적 길항
예비수용체(spare receptor)가 있으면 소량의 비가역 길항제는 최대반응 유지, 곡선만 우측 이동으로 역가 감소 · 소진 뒤에야 최대효능 감소
작용제 지속 노출은 수용체 하향조절·내성 · 길항제 차단은 수용체 상향조절·반동 · 빈맥성내성(tachyphylaxis)은 저장 전달물질 고갈로 반응 급감
| 구분 | 경쟁적 길항제 | 비경쟁적 길항제 |
|---|---|---|
| 결합 부위 | 작용제와 동일 | 다른 부위 또는 비가역 |
| 곡선 변화 | 우측 평행이동 | 높이 감소 |
| 최대반응 | 유지 | 감소 |
| 작용제 증량 | 극복 가능 | 극복 불가 |
| 분석 지표 | pA2, Schild 도시 | 해당 없음 |
입체이성질체와 약리활성 차이 : S-와파린이 R형보다 항응고 강함 · 에스오메프라졸(오메프라졸의 S 이성질체)
비수용체 작용약물 : 제산제(위산 중화) · 삼투성 이뇨제(삼투압 상승) · 킬레이트제(금속 배위결합)
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