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[약물학]
플루오로퀴놀론은 그람음성균에서 DNA 자이레이스를, 그람양성균에서 토포이소머라아제 IV를 저해한다.
두 표적이 함께 눌리면 정균이 아니라 살균으로 전환되어 농도의존적으로 효과가 증가한다.
시프로플록사신은 그람음성, 레보플록사신과 목시플록사신은 호흡기 커버가 증가하고 목시플록사신은 신배설이 적어 요로감염에 부적합하다.
퀴놀론 부작용 : 힘줄염 · 건파열 · QT 연장 · 대동맥류 · 광과민성 · 경련 역치 하강 · 말초신경병증
건파열은 고령과 스테로이드 병용에서 위험이 증가하고, 연골독성 때문에 소아 신중 투여가 원칙이다.
제산제나 철분제 병용 시 흡수 저하가 뚜렷해 두 시간 이상 간격을 둔다.
시프로플록사신은 CYP1A2를 저해해 테오필린 농도를 증가시키고 와파린 병용 시 INR 감시를 강화한다.
설폰아마이드와 디하이드로프테로산 합성효소 저해는 경쟁적 억제이고, 트리메토프림과 디하이드로엽산 환원효소 저해는 하위 단계를 막는다.
TMP-SMX 병용의 순차적 차단은 두 지점을 잇달아 막아 살균 쪽으로 강화하며 세균만 엽산을 합성하므로 선택독성이 확보된다.
PCP 치료 용량은 예방 용량보다 크고, 스티븐스-존슨증후군과 골수억제가 위험 신호다.
트리메토프림이 칼륨 배설을 감소시켜 고칼륨혈증이 나타나고, 신생아는 핵황달 위험으로 피한다.
와파린과 설포닐우레아 농도를 증가시켜 출혈과 저혈당 위험을 높인다.
| 구분 | 저해 효소 | 결과 |
|---|---|---|
| 설폰아마이드 | 디하이드로프테로산 합성효소 | 엽산 전구체 생성 감소 |
| 트리메토프림 | 디하이드로엽산 환원효소 | 활성 엽산 생성 감소 |
| TMP-SMX | 두 단계 동시 | 순차적 차단, 살균 전환 |
| 주요 위험 | 피부·혈액·전해질 | 스티븐스-존슨증후군, 골수억제, 고칼륨혈증 |
메트로니다졸은 혐기성균과 원충의 환원 환경에서 활성 대사체로 바뀌어 DNA 가닥을 절단한다.
디설피람양 반응 때문에 복용 중과 종료 직후까지 금주하고 장기 투여 시 말초신경병증이 온다.
니트로퓨란토인 : 소변에서만 유효 농도 · 단순 요로감염 · 신우신염 부적합
리팜핀의 RNA 중합효소 저해는 전사 개시를 막으며 단독 사용 시 내성이 빨라 항상 병용한다.
체액 적색 착색으로 소변과 눈물이 물들고, 강력한 CYP 유도로 경구피임약과 항응고제 효과를 감소시킨다.
| 구분 | 표적과 특징 | 핵심 주의 |
|---|---|---|
| 플루오로퀴놀론 | DNA 자이레이스, 토포이소머라아제 IV | 건파열, QT 연장, 철분제 병용 시 흡수 저하 |
| 메트로니다졸 | 환원 대사체가 DNA 절단 | 디설피람양 반응, 금주 |
| 니트로퓨란토인 | 소변 내 농축 | 단순 요로감염 한정 |
| 리팜핀 | 세균 RNA 중합효소 | 체액 적색 착색, CYP 유도 |
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