단백질 합성 억제제 | 마이메르시 MyMerci
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단백질 합성 억제제

2. 단백질 합성 억제제 [약물학]

(1) 30S 리보솜 결합 약물

① 아미노글리코시드

아미노글리코시드 : 겐타마이신 · 아미카신 · 토브라마이신 · 30S 결합 · 비가역 · 해독 오류 · 살균

농도의존성 살균이라 1일 1회 대용량이 살균력을 증가시키고 이독성 · 신독성이 용량 관련 독성이다.

산소 의존성 수송이라 혐기성균에는 효과가 감소한다.

② 테트라사이클린계

테트라사이클린 · 독시사이클린 · 티게사이클린 : 30S 가역 결합 · tRNA 진입 차단 · 정균

금속이온 킬레이션으로 흡수가 저하되어 제산제 · 철분제와 간격을 둔다.

치아착색과 소아 골성장 억제로 8세 미만과 임부 금기이며, 독시사이클린은 담즙 배설로 신부전에 안전하다.

(2) 50S 리보솜 결합 약물

① 마크로라이드

마크로라이드 : 에리스로마이신 · 클래리스로마이신 · 아지스로마이신 · 50S 결합 · 전위 차단 · 정균

QT 연장 위험이 증가하고 에리스로마이신 · 클래리스로마이신은 CYP3A4 저해가 강하나 아지스로마이신은 적다.

② 클린다마이신·클로람페니콜·리네졸리드

클린다마이신과 위막성 대장염 : 혐기성균 · 연조직감염 · 위험 특히 높음

클로람페니콜과 회백질증후군 : 신생아 포합 대사 미성숙 · 용량 무관 재생불량성빈혈

옥사졸리디논계 리네졸리드는 50S에 결합해 VRE에도 활성이며 혈소판감소와 세로토닌증후군 위험이 증가한다.

③ 리보솜 표적 비교표

표적대표 약물살균/정균
30S겐타마이신살균, 농도의존성
30S독시사이클린정균
50S아지스로마이신정균
50S클린다마이신정균
50S리네졸리드정균, 내성균 활성

(3) PK/PD 지표와 외용 항균제

① 시간의존성과 농도의존성

시간의존성 약물은 T>MIC가 클수록 효과가 증가하고, 농도의존성 살균과 PK/PD 지표는 Cmax/MIC와 AUC/MIC가 효과와 비례한다.

β-락탐계는 시간의존성이라 분할 투여, 아미노글리코시드는 1일 1회가 유리하다.

항생제 후효과(PAE)는 농도가 최소억제농도 아래여도 증식 억제가 지속되는 현상이다.

② 외용제와 계열 구분 주의

뮤피로신(외용) : 이소류신 tRNA 합성효소 저해 · 농가진 · 비강 제균

목시덱토민 계열 제외 : 구충용 거대고리 락톤은 세균 리보솜을 표적하지 않음

결합 소단위가 30S인지 50S인지를 먼저 확인한다.

📌 실전 체크 포인트!

암기 대구: 30S는 아미노글리코시드와 테트라사이클린, 50S는 마크로라이드·클린다마이신·클로람페니콜·리네졸리드다.

방향: 아미노글리코시드는 농도의존성이라 Cmax/MIC를 올리고, β-락탐계는 시간의존성이라 T>MIC를 늘려야 효과가 증가한다.

감별: 위막성 대장염은 클린다마이신, 회백질증후군과 재생불량성빈혈은 클로람페니콜, 혈소판감소와 세로토닌증후군은 리네졸리드다.

수치: 테트라사이클린계는 치아착색 때문에 8세 미만 소아와 임부에 금기이며 금속이온 킬레이션으로 흡수가 저하된다.

순서: 항생제 후효과(PAE)가 큰 약은 농도가 최소억제농도 아래로 떨어져도 억제가 지속되어 투여간격을 늘릴 수 있다.

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