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β-락탐계는 페니실린 결합단백질(PBP)에 결합해 트랜스펩티다아제 저해로 교차결합을 막는다.
교차결합이 감소하면 자가용해효소가 활성화되어 살균 작용이 나타나고 분열이 활발한 균에서 효과가 증가한다.
천연페니실린 : 페니실린 G 주사 · 페니실린 V 경구 · 그람양성과 매독
항포도알균 페니실린 : 나프실린 · 포도알균 β-락타마아제에 안정 · 녹농균 무효
광범위 페니실린 : 아목시실린 · 암피실린 · 그람음성 커버 확대
항녹농균 페니실린 : 피페라실린 · 타조박탐 배합 · 녹농균 포함
β-락타마아제 저해제 배합 : 클라불란산 · 설박탐 · 타조박탐 · 자체 항균력 없음 · 모약 분해 차단
배합 시 최소억제농도는 감소하나 ESBL에는 효과가 제한적이다.
세팔로스포린 1~5세대 항균범위 변화 : 세대가 올라갈수록 그람양성 감소 · 그람음성 증가
세파졸린은 수술 예방, 세프트리악손은 폐렴과 수막염에 쓰며 세프타지딤은 녹농균 활성이 있으나 세프트리악손은 없다.
세페핌은 그람양성과 녹농균을, 세프타롤린은 MRSA까지 덮는다.
카바페넴 : 이미페넴 · 메로페넴 · 에르타페넴 · 가장 넓은 범위 · ESBL 생성균에 유효
이미페넴은 신장 디하이드로펩티다아제로 분해되어 실라스타틴을 배합하고, 에르타페넴은 1일 1회지만 녹농균을 덮지 못한다.
모노박탐 아즈트레오남은 그람음성 한정이고 페니실린 교차과민 위험이 낮다.
| 세대 | 대표 약물 | 특징 |
|---|---|---|
| 1세대 | 세파졸린 | 그람양성 우세, 수술 예방 |
| 3세대 | 세프트리악손 | 수막염 침투, 녹농균 무효 |
| 3세대 | 세프타지딤 | 녹농균 활성 보유 |
| 4세대 | 세페핌 | 양성과 녹농균 동시 커버 |
| 5세대 | 세프타롤린 | 메티실린 내성균 활성 |
반코마이신은 D-Ala-D-Ala 결합으로 중합을 차단하며 표적이 효소가 아니라 기질이다.
빠른 정주 시 레드맨증후군이 생겨 60분 이상 점적하고, 치료역이 좁아 혈중농도 모니터링으로 최저농도나 AUC를 관리한다.
테이코플라닌 : 1일 1회 투여 · 레드맨증후군 빈도 낮음
포스포마이신 : 합성 초기 단계 효소 저해 · 단순 방광염 단회 경구
박트라시신 : 지질운반체 재생 차단 · 독성 커 외용 한정
이소니아지드는 미콜산을, 에탐부톨의 결핵균 세포벽 표적은 아라비노갈락탄이다.
교차과민반응과 페니실린 알레르기 : 세팔로스포린 교차율 낮음 · 측쇄 구조로 판단
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